Penisilliini on antibiootti, jota käytetään tietyntyyppisten bakteeri-infektioiden hoitoon. Yleisiä haittavaikutuksia ovat ripuli ja vatsavaivat, ja joillakin ihmisillä voi olla allerginen reaktio penisilliinille - vaikutukset voivat vaihdella lievästä vaikeaan.
Penisilliiniä on saatavana suun kautta otettavana suun kautta tai laskimonsisäisenä (laskimoon, laskimoon) tai lihaksensisäisenä injektiona. Ja penisilliiniä on erilaisia, joilla on erilaiset toimintamekanismit.
Tausta
Kaikki penisilliinimuodot ovat ainakin osittain peräisin sienestä, joka tunnetaan nimelläPenicillium chrysogenum.
Skotlantilainen tiedemies Alexander Fleming hyvitetään penisilliinin löytämisestä vuonna 1929, kun hän huomasi, että sieni tappoi vahingossa "homeen mehulla" saastuneita bakteeriviljelmiä. Vasta vuonna 1941 tutkijat pystyivät eristämään, puhdistamaan ja testaamaan lääkettä menestyksekkäästi ensimmäisellä potilaallaan ja aloittamaan antibioottien aikakauden.
1960-luvulle mennessä tutkijat pystyivät kehittämään ensimmäiset puolisynteettiset penisilliinilääkkeet, jotka kykenevät hoitamaan laajempaa bakteeri-infektioiden määrää. Noin samaan aikaan he alkoivat tunnistaa penisilliiniresistenssin uhan, jossa antibiootille vastustuskykyisiä mutantteja bakteerikantoja alkoi syntyä ja kulkeutua koko populaatiossa.
Nykyään on kasvava määrä bakteeri-infektioita, jotka ovat joko täysin tai osittain resistenttejä alkuperäisille penisilliinilääkkeille, mukaan lukienNeisseria gonorrhoeae(tippuri) ja metisilliiniresistentitStaphylococcal aureus(MRSA).
Streptococcal pneumoniae(eräänlainen bakteeri-keuhkokuume) ja tietyntyyppisetClostridiumjaListeriabakteereista on tullut vähemmän herkkä myös näille antibiooteille.
Eläinten antibioottien liiallinen käyttö kasvun edistämiseksi lisää vastustuskykyisten bakteerien, superbugit mukaan lukien, riskiä koko ruokaketjussa.Tämän kasvavan maailmanlaajuisen huolen seurauksena Yhdysvallat kielsi antibioottien käytön kasvuun edistäminen eläimillä vuonna 2017.
Tyypit
Penisilliinit kuuluvat suurempaan lääkeryhmään, joka tunnetaan nimellä beetalaktaamiantibiootit. Näillä lääkkeillä on samanlainen molekyylirakenne ja ne koostuvat neljän atomin renkaasta, jota kutsutaan beetalaktaamiksi. Jokaisella penisilliinityypillä on muita sivuketjuja, jotka määräävät sen aktiivisuuden.
Penisilliinit toimivat sitoutumalla bakteerien seinämillä oleviin molekyyleihin, joita kutsutaan peptidoglykaaniksi. Kun bakteerit jakautuvat, penisilliini estää soluseinän proteiineja muodostumasta uudelleen oikein aiheuttaen bakteerisolun murtumisen ja nopean kuoleman.
Luonnolliset penisilliinit ovat suoraan johdettujaP. chrysogenumsienet. Luonnollisia penisilliinejä on kaksi.
Puolisynteettiset penisilliinit tuotetaan laboratoriossa muistuttamaan kemikaaleja, joita löytyyP. chrysogenum. Puolisynteettisiä penisilliiniluokkia on neljä, mukaan lukien sellaiset yleisesti määrätyt antibiootit, kuten amoksisilliini ja ampisilliini.
LuonnollinenPenisilliini G (bentsyylipenisilliini)
Penisilliini V (fenoksimetyylipenisilliini)
Aminopenisilliinit (ampisilliini, amoksisilliini ja hetasilliini)
Antistafylokokki-penisilliinit (kloksasilliini, dikloksasilliini, nafcilliini ja oksasilliini)
Laajakirjoiset penisilliinit (karbenisilliini, mezlosilliini, piperasilliini, tikarsilliini)
Beetalaktamaasin estäjä (klavulaanihappo)
Jokaisella näistä tyypeistä on hieman erilainen molekyylirakenne, ja niitä voidaan antaa eri tavalla kuin muut.
Joillakin penisilliinillä ei ole suoraa antibakteerista vaikutusta. Niitä käytetään yhdistelmähoidossa penisilliiniresistenssin voittamiseksi. Esimerkiksi klavulaanihappo estää entsyymin, jota erittävät antibiooteille resistentit bakteerit (beetalaktamaasi), joka estää beetalaktaamiantibioottien aktiivisuutta.
Käyttää
Penisilliinejä käytetään bakteeri-infektioiden hoitoon - eivätkä ne käsittele virus-, sieni- tai loisinfektioita. Lääkkeet ovat yleensä aktiivisia gram-positiivisia bakteereita vastaan, bakteeriryhmä, jolla on peptidoglykaania soluseinän ulkopuolella. Gramnegatiivisilla bakteereilla peptidoglykaanikerros haudataan lipidisolukerroksen alle, mikä vaikeuttaa lääkkeen pääsyä molekyyliin.
Luettelo gram-positiivisista bakteereista, joita penisilliinit voivat hoitaa, sisältääClostridium, Listeria, Neisseria, stafylokokki,jaStreptokokkisuku.
Luonnollisia penisilliinejä - penisilliini G ja penisilliini V - käytetään edelleen nykyään ja ne soveltuvat tiettyjen yleisten ja harvinaisten bakteeri-infektioiden hoitoon.
• Bakteerien endokardiitti
• Bakteerien aivokalvontulehdus
• selluliitti
•Kurkkumätä
•Kuolio
Nekrotisoiva enterokoliitti
• Pneumokokki-keuhkokuume
• STREP-kurkku
• kuppa (pitkälle levitetty tai synnynnäinen)
•Jäykkäkouristus
•Nielurisatulehdus
• selluliitti
• Hammaspaise
•Ruusu
•Reumakuume
• STREP-kurkku
• Streptokokki-ihoinfektiot
•Nielurisatulehdus
Sen sijaan puolisynteettisiä antibiootteja, kuten amoksisilliiniä - yksi nykyisin yleisimmin määrättyjä antibiootteja - voidaan käyttää monenlaisten hengitystieinfektioiden, iho- ja bakteeri-infektioiden, kutenH. pylori, Lymen tauti ja akuutti välikorvatulehdus.
Off-Label
Penisilliinien ulkopuolinen käyttö on yleistä, vaikkakin useammin sellaisten lääkkeiden kanssa kuin amoksisilliini ja ampisilliini kuin luonnolliset penisilliinit. Tarpeettomaan käyttöön kuuluu kriittisen hoidon potilaiden, joilla on sepsis, tai vastasyntyneiden, joilla on akuutti hengitysvaikeus, hoito. Kummassakaan tapauksessa lääkkeitä ei ole tarkoitettu tällaiseen käyttöön, mutta niitä pidetään usein välttämättöminä, kun muita hoitovaihtoehtoja ei ole käytettävissä.
Penisilliini G: tä käytetään joskus myyntilääkkeiden ulkopuolella proteesinivelinfektioiden, Lymen taudin ja leptospiroosin hoitoon.Penisilliini V: tä käytetään joskus myyntiluvan ulkopuolella Lymen taudin ja välikorvatulehduksen hoitoon tai kantasolusiirteen kohteena olevien ihmisten infektioiden estämiseen. A
Ennen ottamista
Penisilliini voi olla erittäin tehokas, jos sitä käytetään asianmukaisesti. Silti on tapauksia, joissa lääke ei ole tehokas infektion poistamisessa. Tällaisissa tapauksissa voidaan käyttää antibioottiherkkyystestausta (tunnetaan myös nimellä antibioottiherkkyystesti) sen määrittämiseksi, reagoiko henkilön infektio penisilliiniin.
Testi alkaa viljelemällä bakteereja, jotka on otettu kehonesteestä, ja altistamalla bakteerit suoraan erilaisille penisilliinityypeille laboratoriossa. Antibioottien herkkyystestejä käytetään usein ihmisillä, joilla on yhteisössä hankittu keuhkokuume, ja joilla on suuri vakavan sairauden tai kuoleman riski.
Varotoimet ja vasta-aiheet
Penisilliinit ovat vasta-aiheisia, jos sinulla on ollut aiemmin allergia jollekin penisilliiniperheen lääkkeelle. Sitä tulee käyttää myös erittäin varoen, jos sinulla on joskus ollut vaikea lääkkeen yliherkkyysreaktio, mukaan lukien anafylaksia, Stevens-Johnsonin oireyhtymä (SJS) tai toksinen epidermaalinen nekroosi (TEN).
Jos sinulla on aiemmin ollut allerginen reaktio penisilliini G: lle tai penisilliini V: lle, saatat olla - mutta ei välttämättä - allerginen puolisynteettisille penisilliinille, kuten amoksisilliinille tai ampisilliinille.
Muita beetalaktaamiantibiootteja tulee käyttää varoen penisilliiniallergiapotilailla, koska ristireaktiivisen allergian riski on, vaikkakin pieni. Tämä sisältää kefalosporiiniantibiootit, kuten Keflex (kefaleksiini), Maxipime (kefepiimi), Rocephin (keftriaksoni) ja Suprax (kefiksiimi).
Jos olet huolissasi siitä, että saatat olla allerginen penisilliinille, voit tehdä ihoallergiatestit, jotta näet, reagoitko ihon alle asetettuun määrään lääkettä.
Penisilliiniä tulee käyttää myös erittäin varoen, jos sinulla on akuutti munuaisten (munuaisten) vajaatoiminta. Penisilliini erittyy pääasiassa munuaisten kautta, ja heikentynyt munuaisten toiminta voi saada lääkkeen kertymään myrkyllisiin tasoihin. Seuraava penisilliinin yliannostus voi johtaa levottomuuden, hämmennyksen, hämmennyksen, epänormaalien nykimisten ja harvinaisissa tapauksissa kooman oireisiin.
Annostus
Penisilliini G: n ja penisilliini V: n suositeltu annos voi vaihdella taudista, sen taudista ja hoidettavan henkilön iästä riippuen.
Annokset mitataan useilla eri tavoilla formulaatiosta riippuen. Aikuisilla lääke mitataan yleensä yksikköinä tai milligrammoina (mg). Lapsilla annos voidaan laskea milligrammoina painokiloa kohti päivässä (mg / kg / päivä) tai yksikköinä painokiloa kohti päivässä (yksikköä / kg / päivä).
Lapset: 150000 - 250 000 yksikköä / kg / vrk jaettuna neljään annokseen 7 - 14 päivän ajan
Lapset: 150000-300000 yksikköä / kg / vrk jaettuna neljään tai kuuteen annokseen (kesto vaihtelee sairauden vakavuuden mukaan)
Lapset: 150000-300000 yksikköä / kg / vrk jaettuna neljään tai kuuteen annokseen (kesto vaihtelee sairauden vakavuuden mukaan)
Lapset: 200000-300000 yksikköä / kg / vrk neljässä tai kuudessa jaettuna 10-14 päivän ajan
Lapset: 125 - 250 mg 12 tunnin välein tarpeen mukaan
Lapset: 250-500 mg 8-12 tunnin välein 10 päivän ajan
Muutokset
Jos sinulla on munuaissairaus, saatat tarvita pienemmän penisilliiniannoksen lääketoksisuuden estämiseksi. Annoksen pienentämistä suositellaan tyypillisesti, kun kreatiniinipuhdistuma (munuaisten toiminnan mittari) on alle 10 millilitraa minuutissa (ml / min).
Toisaalta, jos sinua hoidetaan hemodialyysillä, saatat tarvita suuremman annoksen, koska hemodialyysi voi nopeuttaa penisilliinin puhdistumista verestä.
Kuinka ottaa ja säilyttää
Penisilliini G
Penisilliini G on saatavana joko esisekoitettuna liuoksena tai jauheena, joka saatetaan käyttövalmiiksi steriilillä injektionesteisiin käytettävällä vedellä. Esisekoitettu liuos voidaan säilyttää jääkaapissa tai pakastimessa, kun taas jauhevalmistetta voidaan pitää turvallisesti huoneenlämmössä. A
Penisilliini G -injektioita ei anneta itse.
Penisilliini V
Penisilliini V on saatavana oraalisena tablettina tai kirsikkamaustajauheena, johon on sekoitettu vettä. Molemmat voidaan varastoida turvallisesti huoneenlämmössä. Kun jauhe on saatettu käyttövalmiiksi, se on säilytettävä jääkaapissa ja hävitettävä 14 päivän kuluttua.
Penisilliini V tulee ottaa tyhjään vatsaan maksimaalisen imeytymisen varmistamiseksi. Se tulisi ottaa vähintään tunti ennen ateriaa tai vähintään kaksi tuntia aterian jälkeen.
Jos unohdat annoksen penisilliini V: tä, ota se heti kun muistat. Jos se on lähellä seuraavan annoksen aikaa, ohita annos ja jatka normaalisti. Älä koskaan kaksinkertaista annoksia.
Käytä ohjeiden mukaan
Ota aina penisilliini ohjeiden mukaan ja loppuun asti. Älä lopeta, koska tunnet olosi hyväksi. Sinun on suoritettava koko kurssi, jotta kaikki bakteerit hävitetään. Pienet määrät jäljellä olevia bakteereja voivat lisääntyä, kun hoito lopetetaan.
Sivuvaikutukset
Suurin osa penisilliinin sivuvaikutuksista on lieviä ja ohimeneviä ja häviävät itsestään ilman hoitoa. Mutta joskus haittavaikutukset voivat olla vakavia - ja jopa hengenvaarallisia - ja vaatia ensiapua.
Yleinen
Penisilliinien yleisimmät haittavaikutukset (vähintään 1%: lla käyttäjistä) ovat:
- Ripuli
- Päänsärky
- Vatsavaivat
- Pahoinvointi tai oksentelu
- Ihottuma tai nokkosihottuma (yleensä lievä tai kohtalainen)
- Pistoskohdan kipu (penisilliini G: n kanssa)
- Musta karvainen kieli
- Lihasten nykiminen
- Suun sammas
- Emättimen hiiva-infektio
Kuume ja angioedeema (kudoksen turvotus) voivat myös esiintyä, mutta ovat harvinaisempia.
Vakava
Yksi vakavimmista penisilliinin käyttöön liittyvistä huolenaiheista on anafylaksiaksi kutsutun potentiaalisesti hengenvaarallisen koko kehon allergian riski. Todellinen penisilliinin aiheuttama anafylaksia vaikuttaa noin yhteen viiteen jokaista 100 000 ihmistä.
Anafylaksia voi saada vakavaa haittaa, jos sitä ei hoideta. Se voi johtaa sokkiin, koomaan, hengitys- tai sydämen vajaatoimintaan ja jopa kuolemaan.
Milloin soitetaan 911
Hakeudu kiireelliseen hoitoon, jos sinulla esiintyy joitain tai kaikkia anafylaksian oireita saatuaan penisilliiniannoksen:
- Hengenahdistus
- Hengityksen vinkuminen
- Huimaus, pyörrytys tai pyörtyminen
- Vaikea ihottuma tai nokkosihottuma
- Nopea tai epäsäännöllinen syke
- Kasvojen, kielen tai kurkun turpoaminen
- Tunne lähestyvästä tuomiosta
Harvinaisissa tapauksissa penisilliinit voivat aiheuttaa akuutin interstitiaalisen nefriitin, tulehduksellisen munuaissairauden, jonka useimmiten aiheuttaa epänormaali immuunireaktio lääkkeille. Oireita ovat pahoinvointi, ihottuma, kuume, uneliaisuus, vähentynyt virtsaneritys, nesteen kertyminen ja oksentelu. Useimmat tapaukset ovat lieviä, mutta jotkut voivat muuttua vakaviksi ja aiheuttaa akuutin munuaisvaurion.
Penisilliinit, kuten kaikki antibiootit, liittyvät lisääntyneeseen riskiinClostridium difficileripuli. Tämä johtuu siitä, että normaalisti suolistossa olevat bakteerit hävitetään antibioottien avullaC. difficilebakteerit lisääntyvät. Useimmat tapaukset ovat lieviä ja helposti hoidettavissa, muttaC. difficileon tiedetty harvoin aiheuttavan vakavan fulminantin paksusuolitulehduksen, myrkyllisen megakolonin ja kuoleman.
Varoitukset ja vuorovaikutukset
Penisilliinien katsotaan yleensä olevan turvallisia raskauden ja imetyksen aikana. Tämän sanottuaan lääkkeet luokitellaan raskausluokkaan B kuuluviksi lääkkeiksi, mikä tarkoittaa, että eläinkokeet eivät ole osoittaneet sikiövaurioiden riskiä, mutta ihmisillä ei ole todisteita.
Jos olet raskaana, suunnittelet raskautta tai imetät, keskustele lääkärisi kanssa ymmärtääkseen penisilliinin käytön edut ja riskit.
Useat lääkkeet voivat myös olla vuorovaikutuksessa penisilliinin kanssa, usein kilpailemalla munuaispuhdistumasta. Tämä voi lisätä penisilliinipitoisuuksia veressä sekä sivuvaikutusten ja lääketoksisuuden riskiä. Muut lääkkeet voivat nopeuttaa penisilliinin puhdistumista kehosta ja vähentää lääkkeen tehokkuutta.
Lääkkeistä, jotka ovat todennäköisesti vuorovaikutuksessa penisilliinin kanssa, ovat:
- Antikoagulantit (verenohennusaineet), kuten Coumadin (varfariini)
- Diureetit (vesipillerit), kuten Lasix (furosemidi) ja Edecrin (etakryynihappo)
- Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, kuten aspiriini, Tivorbex (indometasiini) ja fenyylibutatsoni
- Sulfanomidit, kuten Bactrim (sulfametoksatsoli / trimetoprimi), atsulfidiini (sulfasalatsiini) ja truksatsoli (sulfisoksatsoli)
Vuorovaikutusten välttämiseksi ilmoita aina lääkärillesi kaikista käyttämistäsi lääkkeistä, olivatpa ne sitten reseptilääkkeitä, käsikauppalääkkeitä, ravitsemuksellisia, rohdosvalmisteita tai virkistyskäyttöä.
-for-ibs.jpg)
