Luettelo hyväksytyistä HIV-antiretroviruslääkkeistä

Ridofranz / Getty Images

Antiretroviraalisia lääkkeitä käytetään HIV-infektion hoitoon. Ne toimivat estämällä viruksen elinkaaren vaiheen ja estämällä siten viruksen lisääntymisen. Lääkkeet on jaoteltu kuuteen eri luokkaan suurelta osin sen estämän elinkaaren perusteella.

Vuodesta 2021 Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto on myöntänyt hyväksynnän 26 yksittäiselle lääkeaineelle ja 22 kiinteäannoksiselle yhdistelmälääkkeelle (FDC), jotka koostuvat kahdesta tai useammasta antiretroviruslääkkeestä. Tähän sisältyy ensimmäinen antiretroviraalinen lääkeohjelma nimeltä Cabenuva, joka vaatii kerran kuukaudessa annettava injektio sen sijaan, että jouduttaisi ottamaan suun kautta annettavaa annosta joka päivä.

Antiretroviraalinen hoito muuttuu paastossa, uudemmilla lääkeaineilla on vain vähän sivuvaikutuksia, suurempi kestävyys ja pienempi lääkeresistenssin riski. Aikaisemmin antiretroviraalista hoitoa kuvattiin kolmen lääkkeen "cocktailiksi". Nykyään antiretroviraalinen hoito voi parantaa farmakokinetiikkaa ja pidentää lääkkeen puoliintumisaikaa vain kahdessa yhdessä formuloidussa lääkeaineessa.

Hoitoarsenaliin on lisätty vuodesta 2010 lähtien useita uusia antiretroviraalisia lääkkeitä, mutta vanhempia, kuten Crixivan (indinaviiri), Invirase (sakinaviiri), Rescriptor (delavirdiini), Videx (didanosiini), Viracept (nelfinaviiri) ja Zerit (stavudiini), on lisätty lopetettu eikä niitä enää käytetä.

Pääsyn / kiinnityksen estäjät

Nimensä mukaan pääsyn / kiinnittymisen estäjät toimivat estämällä viruksen kyky kiinnittyä terveisiin isäntäsoluihin tai päästä niihin. Ne tekevät niin sitoutumalla erilaisiin reseptoreihin isäntäsolun pinnalla, joita HIV käyttää lukittumiseen soluun ja / tai soluun. Ilman keinoja soluun pääsemiseksi, HIV ei voi replikoitua.

LÄÄKELUOKKA: Entry / Attachment InhibitorsTuotenimiGeneerinen nimiTyypillinen aikuisten annostusRuokavalion muistiinpanotFuzeonenfuvirtidi90 mg injisoitu 2x / päiväEi sovellettavissaRukubiofostemsaviiriYksi 600 mg: n tabletti 2x / vrkOtettu ruoan kanssa tai ilmanSelzentrymaraviroki-Yksi 150 mg: n tabletti 2x / vrk
-Yksi 300 mg tabletti 2x / vrk
-Kaksi 300 mg tablettia 2x / vrkOtettu ruoan kanssa tai ilmanTrogarzoibalitsumabi-2000 mg laskimonsisäinen infuusio induktioannoksena
-800mg laskimonsisäinen infuusio kahden viikon väleinEi sovellettavissa

Integraasin estäjät

Integraasin estäjät toimivat estämällä HIV: n DNA: n liittyminen isäntäsolun DNA: han, prosessi, joka tunnetaan integraationa. He tekevät niin estämällä virusentsyymiä, joka tunnetaan integraasina.

LÄÄKELUOKKA: Integrase-estäjätTuotenimiGeneerinen nimiTyypillinen aikuisten annostusRuokavalion muistiinpanotIsentressraltegraviiriYksi 400 mg: n tabletti 2x / vrkOtettu ruoan kanssa tai ilmanIsentress HDraltegraviiriYksi 600 mg: n tabletti 2x / vrkOtettu ruoan kanssa tai ilmanTivicaydolutegraviiri- Hoitamattomat potilaat:
Yksi 50 mg: n tabletti 1x / päivä
-Potilaat, joilla on vastustuskykyä Isentressille:
Yksi 50 mg: n tabletti 2x / vrkOtettu ruoan kanssa tai ilmanVocabriakabotegraviiriYksi 30 mg: n tabletti 1x / vrk (otettu erityisesti suun kautta otettavan Edurantin kanssa yhden kuukauden ajan induktioannoksena Cabenuva pitkitetysti vapauttaville injektioille - katso alla "FDC-lääkkeet")Otettu ruoan kanssa

Nukleosidien käänteiskopioijaentsyymin estäjät

HIV: n replikoitumiseksi se kääntää käänteistranskriptaasiksi kutsutun entsyymin viruksen RNA: nsa kaksisäikeiseksi DNA: ksi, joka sitten integroidaan isäntäsolun ytimeen "kaappaamaan" sen geneettinen koneisto. Näin tekemällä, HIV voi alkaa ryöstää useita kopioita itsestään.

Nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjät (NRTI: t) estävät käänteiskopioijaentsyymin toiminnan ja estävät näin tekemällä viruksen replikaation.

LÄÄKELUOKKA: Nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjät (NRTI: t)TuotenimiGeneerinen nimiTyypillinen aikuisten annostusRuokavalion muistiinpanotEmtrivaemtrisitabiini-Yksi 100 mg: n tabletti 1x / vrk
-Yksi 150 mg: n tabletti 2x / vrkOtettu ruoan kanssa tai ilmanEpivirlamivudiini-Yksi 300 mg tabletti 1x / vrk
-Yksi 150 mg: n tabletti 2x / vrkOtettu ruoan kanssa tai ilmanRetrovirAZT, tsidovudiiniYksi 300 mg: n tabletti 2x / vrkRuoka voi helpottaa vatsavaivojaVireadtenofoviiriYksi 300 mg tabletti 1x / päiväOtettu ruoan kanssa tai ilmanZiagenabakaviiri-Kaksi 300 mg tablettia 1x / vrk
-Yksi 300 mg tabletti 2x / vrkOtettu ruoan kanssa tai ilman

Ei-nukleosidiset käänteiskopioijaentsyymin estäjät

Ei-nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjät (NNRTI: t) myös estävät käänteiskopioijaentsyymin, mutta eri tavalla. Sen sijaan, että NNRTI: t kiinnittyisivät virus-DNA: han, kuten NRTI: t, ne sitoutuvat suoraan entsyymiin estäen sen toiminnan.

LÄÄKELUOKKA: Ei-nukleosidiset käänteiskopioijaentsyymin estäjät (NNRTI)TuotenimiGeneerinen nimiTyypillinen aikuisten annostusRuokavalion muistiinpanotEdurantrilpiviriiniYksi 25 mg: n tabletti 1x / vrkOtettu aterian yhteydessäIntelenceetraviriiniYksi 200 mg: n tabletti 2x / vrkOtettu aterian yhteydessäPifeltrodoraviriiniYksi 100 mg: n tabletti 1x / päiväOtettu ruoan kanssa tai ilmanSustivaefavirentsiYksi 600 mg: n tabletti 1x / päiväOtetaan tyhjään vatsaan, mieluiten nukkumaan mennessäViramune IR (välitön vapauttaminen)nevirapiini- Ensimmäiset 14 päivää:
200 mg tabletti 2x / päivä
-Ylläpitoannos:
200 mg tabletti 2x / päiväOtettu ruoan kanssa tai ilmanViramune XR (laajennettu julkaisu)nevirapiini- Ensimmäiset 14 päivää:
Yksi 200 mg IR-tabletti 1x / päivä
-Ylläpitoannos:
Yksi 400 mg XR-tabletti 1x / päiväOtettu ruoan kanssa tai ilman

Proteaasin estäjät

Proteaasin estäjät (PI) toimivat estämällä proteaasina tunnetun entsyymin. Kun HIV ottaa isäntäsolun geneettisen koneiston haltuunsa, se tuottaa pitkäketjuisia proteiineja, jotka on leikattava pienemmiksi paloiksi (proteaasilla), jotta ne voidaan koota uudeksi viruspartikkeliksi. Pitkäketjuiset proteiinit eivät voi sitoutua proteaasiin. leikata eikä uusia viruspartikkeleita voida tuottaa.

LÄÄKELUOKKA: ProteaasinestäjätTuotenimiGeneerinen nimiTyypillinen aikuisten annostusRuokavalion muistiinpanotAptivustipranaviiriKaksi 250 mg kapselia + 200 mg Norvir 2x / vrkParas ottaa aterian yhteydessäLexivafosamprenaviiri- Kaksi 700 mg: n tablettia 2x / vrk
- Kaksi 700 mg tablettia + 100 mg Norviria 1x / vrk
-Potilaat, joilla on aiemmin ollut PI-vajaatoiminta:
Yksi 700 mg: n tabletti + 100 mg Norviria 2x / vrkOtettu ruoan kanssa tai ilmanPrezistadarunaviiri-800mg + 100mg Norvir 1x / vrk
-Potilaat, joilla tiedetään olevan Prezistaan ​​liittyvää resistenssiä:
Yksi 600 mg tabletti + 100 mg Norvir 2x / vrkOtettu ruoan kanssaReyatazatatsanaviiri- Kaksi 200 mg kapselia 1x / päivä
-300mg + 100mg Norvir 1x / vrkOtettu kevyen aterian kanssa

Farmakokineettiset tehostajat

Näitä lääkkeitä, joita kutsutaan myös HIV-tehostajiksi, käytetään "lisäämään" proteaasin estäjien pitoisuutta verenkierrossa. Ilman heitä mukana olevan PI: n pitoisuus putoaa nopeasti terapeuttisen tason alapuolelle, tarjoten virukselle mahdollisuuden replikoitua.

LÄÄKELUOKKA: Farmakokineettiset tehostajatTuotenimiGeneerinen nimiTyypillinen aikuisten annostusRuokavalion muistiinpanotNorvirritonaviiriAnnostus vaihtelee riippuen siitä, minkä PI-lääkkeiden kanssa se otetaan
(Teknisesti proteaasin estäjä)Otettu ruoan kanssa tai ilmanTybostkobisistaatti150mg 1x / päivä
(Teknisesti CYP3A: n estäjä)Otettu ruoan kanssa

Kiinteän annoksen yhdistelmälääkkeet

Kiinteäannosiset yhdistelmälääkkeet (FDC) vähentävät päivittäistä pillerikuormitusta, jolla HIV-henkilö voi muuten joutua kohtaamaan antiretroviraalisen hoidon aikana. Joitakin FDC-lääkkeitä käytetään muiden antiretroviraalisten aineiden kanssa. Toisia käytetään kokonaan yksin.

Yhdysvalloissa hyväksytyistä 22 FDC-lääkkeestä 14 on all-in-one-hoitoja kerran päivässä.

Kiinteän annoksen yhdistelmälääkkeet (FDC)TuotenimiSisällysTyypillinen aikuisten annostusRuokavalion muistiinpanotAtripla600 mg Sustiva + 200 mg Emtriva + 300 mg VireadYksi tabletti 1x / päivittäinOtetaan tyhjään vatsaan, mieluiten nukkumaan mennessäBiktarvy50 mg biktegraviiria + 200 mg Emtriva + 25 mg tenofoviirialafenamidiaYksi tabletti 1x / vrkOtettu ruoan kanssa tai ilmanCabenuva400-600mg kabotegraviiri + 600-900mg Edurant (erillisissä esitäytetyissä ruiskuissa)- Aloitusinjektiot: Yksi 600 mg kabotegraviiri-injektio ja yksi 900 mg Edurant-injektio ensimmäisen kuukauden ajan (vasta Vocabrian induktioannoksen jälkeen - katso yllä oleva "Intergrase-estäjät")
-Huolto-injektiot: Yksi 400 mg kabotegraviiri-injektio ja yksi 600 mg Edurant-injektio 1x / kk sen jälkeenEi sovellettavissaCimduo300 mg Emtriva + 300 mg VireadYksi tabletti 1x / päiväOtettu ruoan kanssa tai ilmanCombivir300 mg Retrovir
+ 150 mg EpivirYksi tabletti 2x / päiväRuoka voi helpottaa vatsavaivojaComplera25mg Edurant + 200mg Emtriva + 300mg Viread-Yksi tabletti 1x / päivä
-Rifabutiinia saaville: Yksi tabletti ja lisäksi 25 mg Edurantia 1x / vrkOtettu ruoan kanssaDescovy200 mg Emtriva + 25 mg tenofoviirialafenamidiaYksi tabletti päivässäOtettu ruoan kanssa tai ilmanDelstrigo100 mg Pifeltro + 300 mg Epivir + 300 mg Viread- Yksi tabletti 1x / päivä
-Rifabutiinia saaville: Yksi tabletti 1x / vrk ja 100 mg Pifeltroa 12 tuntia myöhemminOtettu ruoan kanssa tai ilmanDovato50 mg Tivicay + 300 mg Epivir- Yksi tabletti 1x / päivä
-Rifabutiinia tai karbematsepiinia saaneille: Yksi tabletti 1x / vrk ja 50 mg Tivicayä 12 tuntia myöhemminOtettu ruoan kanssa tai ilmanEpzicom600 mg Ziagen
+ 300 mg EpivirYksi tabletti 1x / päiväOtettu ruoan kanssa tai ilmanEvotaz300 mg Reyataz
+ 150mg TybostYksi tabletti 1x / päiväOtettu ruoan kanssaGenvoya150 mg elvitegraviiria + 150 mg Tybost +
200 mg Emtriva + 10 mg tenofoviirialafenamidiaYksi tabletti 1x / päiväOtettu ruoan kanssaJuluca50mg Tivicay + 25mg Edurant- Yksi tabletti 1x / päivä
-Rifabutiinia saaville: Yksi tabletti ja lisäksi 25 mg Edurantia 1x / vrkOtettu ruoan kanssaKaletra200 mg lopinaviiria + 50 mg Norviria-Kaksi tablettia 2x / vrk
Ihmiset, joilla on alle 3 mutaatiota, jotka liittyvät lopinaviiriresistenssiin:
Neljä tablettia 1x / päiväOtettu ruoan kanssa tai ilmanOdefsey25 mg Edurant + 200 mg Emtriva + 25 mg tenofoviirialafenamidiaYksi tabletti 1x / päiväOtettu ruoan kanssaPrezcobix800mg Prezista
+ 150mg TybostYksi tabletti 1x / päiväOtettu ruoan kanssaSymtuza800 mg Prezista + 150 mg Tybost + 200 mg Emtriva + 10 mg tenofoviirialafenamidiaYksi tabletti 1x / päiväOtettu ruoan kanssaSymfi600 mg Sustiva + 300 mg Epivir + 300 mg VireadYksi tabletti 1x / päiväOtetaan tyhjään vatsaan, mieluiten nukkumaan mennessäSymfi Lo400 mg Sustiva + 300 mg Epivir + 300 mg VireadYksi tabletti 1x / päiväOtetaan tyhjään vatsaan, mieluiten nukkumaan mennessäStribild150 mg elvitegraviiria + 150 mg Tybost +
200 mg Emtriva + 300 mg VireadYksi tabletti 1x / päiväOtettu ruoan kanssaTriumeq600 mg Ziagen + 50 mg Tivicay + 300 mg EpivirYksi tabletti 1x / päiväOtettu ruoan kanssa tai ilmanTruvada300 mg Vireadia
+ 200 mg EmtrivaYksi tabletti 1x / päiväOtettu ruoan kanssa tai ilman