Arava (Leflunomide) psoriaasille ja nivelpsoriaasille

Arava (leflunomidi) on oraalinen lääke, jota voidaan käyttää psoriaasiartriitin ja kohtalaisen tai vaikean psoriaasin hoitoon. Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkeviraston (FDA) vuonna 1998 hyväksymä Arava luokitellaan tautia modifioivaksi reumalääkkeeksi (DMARD), joka toimii lieventämällä immuunivastetta.

Alkuperäisen tuotemerkkilääkkeen lisäksi Arava on laajalti saatavana geneerisessä muodossa kemiallisella nimellä leflunomidi.

Kuinka se toimii

Arava on yksi vanhimmista DMARD-lääkkeistä, joita käytetään psoriaattisen niveltulehduksen ja keskivaikean tai vaikean psoriaasin hoitoon. Tämä sijoittaa sen lääkeryhmään, kuten metotreksaatti ja Sandimmune (syklosporiini), jotka hoitavat autoimmuunisairauksia tukahduttamalla immuunivasteen kokonaisuutena. Uudemmat biologiset lääkkeet, kuten Humira (adalimumabi) ja Cimzia (sertolitsumabipegoli), tukahduttavat vain immuunijärjestelmän tietyt osat ja sen seurauksena ovat yleensä tehokkaampia vähemmän systeemisiä sivuvaikutuksia.

Arava puolestaan ​​estää estämällä pyrimidiinin, orgaanisen yhdisteen, synteesin, jonka immuunisolujen, nimittäin T-solujen, on toimittava. Poistamalla "polttoaine", jonka T-solut tarvitsevat selviytyäkseen, immuunivaste kokonaisuutena vähenee samoin kuin autoimmuunisairauksiin liittyvä krooninen tulehdus.

Vaikka Aravan immuunivasteen lieventäminen voi auttaa lievittämään psoriaasin ja nivelpsoriaasin oireita, se myös jättää sinut alttiiksi infektioille.

Kuka voi käyttää sitä

FDA hyväksyi alun perin Aravan nivelreuman (eräänlainen autoimmuunisniveltulehdus) hoitoon. Teknisesti ottaen FDA ei ole koskaan hyväksynyt lääkettä psoriaasin tai nivelpsoriaasin hoitoon. Koska Aravalla on kuitenkin samanlaiset sairausreitit kuin nivelreumaan (RA), Aravalle määrätään joskus "off label" näihin olosuhteisiin, kun metotreksaatti ja muut lääkkeet eivät tarjoa helpotusta.

Sitä ei melkein koskaan käytetä ensilinjan hoidossa tai ihmisillä, joilla on lievä tai kohtalainen psoriaasi.

Arava on hyväksytty käytettäväksi vain aikuisille. Aravan turvallisuutta ja tehokkuutta ei ole varmistettu lapsilla, joilla on todennäköisesti paremmat ja turvallisemmat hoitovaihtoehdot kuin Arava.

Annostus

Arava on saatavana suun kautta otettavana pillerinä 10 milligramman (mg), 20 mg ja 100 mg annoksina. Se otetaan suun kanssa ruoan kanssa ja määrätään yleensä seuraavasti:

• 100 mg kolmen päivän ajan "latausannoksena"
• Sen jälkeen 20 mg päivässä "ylläpitoannoksena"

Jos 20 mg: n annosta ei siedetä hyvin, se voidaan pienentää 10 mg: aan päivässä.

Sivuvaikutukset

Aravan kanssa ovat yleisiä haittavaikutuksia, joista osa voi olla pysyviä tai sietämättömiä. Ne, jotka vaikuttavat vähintään yhteen prosenttiin käyttäjistä, sisältävät (taajuusjärjestyksessä):

• Ripuli
• Hengitysteiden infektiot
• Hiustenlähtö
• Korkea verenpaine
• Ihottuma
• Pahoinvointi
• Keuhkoputkentulehdus
• Päänsärky
• Vatsakipu
• Selkäkipu
• Ruoansulatushäiriöt
• Virtsatieinfektio (UTI)
• Huimaus
• Muut infektiot
• Nivelkipu ja tulehdus
• Kutina
• Painonpudotus
• Ruokahalun menetys
• Yskä
• Gastroenteriitti (vatsan flunssa)
• Kipeä kurkku
• Suu kipeä
• Oksentelu
• Heikkous
• Allerginen reaktio
• Rintakipu
• Ekseema
• Parestesia (epänormaalit ihon aistimukset)
• Pneumoniitti (keuhkotulehdus)
• Vuotava nenä
• Sappikivet
• Hengenahdistus

Anafylaksiaa, vakavaa koko kehon allergiaa, esiintyy harvoin Aravan kanssa. Silti, jos sinulle kehittyy nokkosihottumaa, hengenahdistusta, nopea syke tai kasvojen, kielen tai kurkun turpoaminen lääkkeen ottamisen jälkeen, soita 911 tai hakeudu hätäapuun.

Vuorovaikutukset

Muita immunosuppressiivisia lääkkeitä ei tule käyttää Aravan kanssa, koska kumulatiivinen vaikutus voi aiheuttaa vakavia ja jopa hengenvaarallisia infektioita tai komplikaatioita. Erityisesti metotreksaatin samanaikainen käyttö voi johtaa vakaviin tai jopa kuolemaan johtaviin maksavaurioihin. Vastaavasti eläviä heikennettyjä rokotteita (elossa olevia, mutta vammaisia ​​viruksia) ei pidä käyttää Aravan käytön aikana, koska ne voivat aiheuttaa immuunivasteen puuttumisesta johtuvan sairauden. Jos tarvitset rokotusta jostain syystä, joko rokota ennen Aravan aloittamista tai kysy lääkäriltäsi, onko inaktivoitua (kuollutta) rokotetta saatavilla.

Arava voi myös olla vuorovaikutuksessa lääkkeiden kanssa, jotka käyttävät sytokromi (CYP) -entsyymiä metaboloitumiseen. Arava luottaa myös CYP: hen ja voi lopulta kilpailla entsyymistä, jos sitä käytetään yhdessä näiden lääkkeiden kanssa. Joissakin tapauksissa tämä voi aiheuttaa lääkeainekonsentraation nousun (lisätä riskitoksisuutta ja sivuvaikutuksia) tai laskea (heikentää lääkkeen tehoa).

Hoitoja, jotka ovat alttiimpia vuorovaikutukselle Aravan kanssa, ovat:

• Kefalosporiiniantibiootit, kuten Ceclor (kefakloori)
• H2-salpaajat, kuten Tagamet (simetidiini)
• Prandin (repaglinidi), käytetään diabeteksen hoitoon
• Rifampiini, käytetään tuberkuloosin hoitoon
• Statiinilääkkeet, kuten Crestor (rosuvastatiini) ja Lipitor (atorvastatiini)
• Mäkikuisma

Useiden tuntien annoserotus voi olla kaikki mitä tarvitaan vuorovaikutuksen voittamiseksi. Muina aikoina huumeiden korvaamista voidaan tarvita. Vuorovaikutusten välttämiseksi ilmoita aina lääkärillesi kaikista käyttämistäsi lääkkeistä ja lisäravinteista.

Vasta-aiheet

FDA on antanut kaksi mustaa laatikkoa koskevia varoituksia Aravasta. Varoitukset korostavat potentiaalisesti tuhoisia riskejä kahdella erityisryhmällä, joille Arava on vasta-aiheinen:

• Raskaana olevien naisten on vältettävä Aravaa johtuen suuresta syntymävikojen riskistä, mukaan lukien vakavat elinten epämuodostumat, vesipää ja keskenmeno. Arava on luokiteltu raskauden X lääkkeeksi, mikä osoittaa, että sitä ei tule koskaan käyttää raskauden aikana. Imetystä tulisi myös välttää.
• Ihmiset, joilla on jo maksasairaus (mukaan lukien kirroosi tai krooninen hepatiitti C tai joiden ALAT-maksaentsyymit ovat alle 2), on vältettävä myös Aravaa. Aravan käytön seurauksena on esiintynyt vakavia maksavaurioita, myös kuolemaan johtavaa maksan vajaatoimintaa.

Riskin vähentämiseksi lisääntymisikäisille naisille on tehtävä raskaustestit ennen Arava-hoidon aloittamista ja käytettävä ehkäisyä hoidon aikana ja enintään kahden vuoden ajan sen jälkeen, kunnes kaikki lääkeaineen metaboliitin (teriflunomidin) jäljet ​​on poistettu elimistöstä.

Jos raskaus tulee hoidon aikana, lääke on lopetettava välittömästi. Nopeutettu lääkeaineen eliminaatio voidaan indusoida käyttämällä 11 päivän kurssia joko kolestyramiinia tai aktiivihiiltä suspensiossa.

Maksavaurion estämiseksi on maksan sairauden tai toimintahäiriön seulonta tehtävä ennen hoidon aloittamista. Jopa ihmisillä, joilla ei ole merkkejä maksaongelmista, maksaentsyymejä tulisi seurata säännöllisesti joka kuukausi hoidon ensimmäisten kuuden kuukauden ajan ja sen jälkeen kuuden tai kahdeksan viikon välein.

Aravaa tulee myös välttää kaikilla, joiden tiedetään olevan yliherkkiä leflunomidille tai lääkkeen jollekin muulle aineelle. Tähän kuuluvat myös allergiset lääkkeet Aubagio (teriflunomidi), jota käytetään multippeliskleroosin (MS) hoitoon.