Mitä tietää Genvoyasta (Elvitegravir, Cobicistat, Emtribitabine, Tenofovir AF)

Genvoya, jota kutsutaan myös Quad-pillereiksi, on all-in-one-tabletti, jota käytetään HIV: n hoitoon aikuisilla ja vanhemmilla lapsilla. Päivittäin otettuna Genvoya koostuu neljästä erilaisesta antiretroviruslääkkeestä:

• Elvitegraviiri, integraasin estäjä
• Kobisistaatti, HIV-tehosteaine
• Emtrisitabiini, nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjä (NRTI)
• Tenofoviirialafenamidi (TAF), toinen NRTI

Genvoya on ensimmäinen yhdistelmäehkäisytabletti, joka käyttää TAF: ää, "parannettua" versiota tenofoviiridisoproksiilifumaraatista (TDF), jota löytyy lääkkeistä Truvada, Atripla ja Complera. Sellaisena Genvoyaa voidaan pitää parannuksena Stribildiin, yhden tabletin formulaatioon, joka koostuu elvitegraviiristä + kobisistaatti + emtrisitabiini + TDF.

TAF: ää pidetään TDF: ää parempana, koska se on aihiolääke, joka tarkoittaa ainetta, joka metaboloituu elimistössä lääkkeen tuottamiseksi. Tämän vuoksi TAF vaatii paljon pienemmän annoksen ja ei todennäköisesti aiheuta munuaisten vajaatoimintaa, jota jotkut TDF: n käyttäjät kokevat.

Antiretroviraaliset lääkkeet eivät paranna HIV: tä. Sen sijaan lääkkeet toimivat estämällä viruksen replikaatiosyklin vaiheen. Tällöin virus voidaan tukahduttaa havaitsemattomalle tasolle ja estää taudin eteneminen.

Genvoyalla estetään kaksi vaihetta: rkäänteiskopiointi, jossa viruksen RNA muunnetaan DNA: ksi, jaliittäminen, jossa DNA on integroitu isäntäsolun ytimeen "kaappaamaan" geneettisen koneiston, jotta virus voi ryöstää itsestään uusia kopioita.

Käyttää

Genvoyaa käytetään HIV-infektion hoitoon. Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto hyväksyi marraskuussa 2015 kiinteäannoksisen yhdistelmävalmisteen tabletin aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille, jotka eivät ole koskaan olleet antiretroviraalista hoitoa ja painavat yli 77 kiloa.

Koska Genvoya-annos on kiinteä eikä sitä voi muuttaa, Genvoyaa ei voida käyttää alle 12-vuotiailla tai alle 77-kiloisilla lapsilla lääketoksisuuden riskin vuoksi.

Genvoyaa voidaan käyttää myös korvaamaan antiretroviraalinen lääkeohjelma, kunhan henkilöllä on havaitsematon viruskuorma.

Genvoyalle tai lääkkeen geneerisille versioille ei ole käyttöaiheita.

Ennen ottamista

Ennen Genvoyan ottamista lääkäri määrää testit, jos et ole koskaan käyttänyt antiretroviraalisia lääkkeitä tai jos olet vaihtamassa hoitoa. Testien ensisijainen tavoite on varmistaa, ettet ole vastustuskykyinen kenellekään Genvoyan lääkkeelle (tai muulle antiretroviraaliselle hoidolle).

Koska lääkeresistenssi voidaan välittää eli siirtyä yhdeltä ihmiseltä toiselle, vasta tartunnan saanut henkilö voi olla vastustuskykyinen tietyille antiretroviruslääkkeille. Sama voi ilmetä kaikilla, jotka ovat aikaisemmin altistuneet antiretroviruksille, jolloin resistenssi voi kehittyä luonnollisesti ajan myötä.

Seuraavat testit voivat tunnistaa resistentit mutaatiot tai viruksen alttiuden erilaisille antiretroviruslääkkeille:

• Geneettisen resistenssin testaus: Verikoe, jolla voidaan tunnistaa resistenssin aiheuttavien mutaatioiden määrä ja tyypit
• Fenotyyppinen testaus: Verikoe, jota käytetään eristämään virus, jotta se voidaan altistaa kaikille saatavilla oleville antiretroviruslääkkeille nähdäksesi, mitkä niistä toimivat

Varotoimet ja vasta-aiheet

Genvoya on vasta-aiheinen kaikille, joilla on ollut aiemmin yliherkkä reaktio jollekin tabletin sisältämälle lääkkeelle.

Genvoyaa vältetään ihmisillä, jotka ovat saaneet samanaikaisesti HIV: n ja hepatiitti B: n. Genvoya voi aiheuttaa akuutin hepatiitti B -oireiden vakavan pahenemisen, mukaan lukien väsymys, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, tumma virtsa ja keltaisuus (ihon tai silmien keltaisuus). A

Vaikka Genvoya aiheuttaa vähemmän stressiä munuaisille kuin TDF-pohjaiset hoidot, sitä käytetään edelleen varoen ihmisillä, joilla on jo munuaisongelmia. Tutkimuksen puutteen vuoksi FDA neuvoo olemaan käyttämättä Genvoyaa ihmisillä, joiden arvioitu kreatiniinipuhdistuma on alle 30 millilitraa minuutissa (ml / min).

Genvoya voi myös aiheuttaa luun mineraalihäviöitä. Vaikka tämä ei yleensä ole ongelma useimmille ihmisille, luumassatiheyden (BMD) testit tulisi suorittaa ihmisille, joilla on osteoporoosi tai joilla on aiemmin ollut luun murtumia, jotta voidaan varmistaa, että he ovat sopivia ehdokkaita lääkkeelle.

Muut antiretroviraaliset yhdistelmälääkkeet

Genvoyan lisäksi on 12 muuta yhdistelmälääkettä, jotka voidaan ottaa kerran vuorokaudessa:

• Atripla (efavirentsi + FTC + TDF)
• Biktarvy (biktegraviiri + FTC + TAF)
• Complera (FTC + rilpiviriini + TDF)
• Delstrigo (doraviriini + lamivudiini + TDF)
• Dovato (dolutegraviiri + lamivudiini)
• Juluca (dolutegraviiri + rilpiviriini)
• Odefsey (emtrisitabiini + rilpiviriini + TAF)
• Stribild (kobisistaatti + elvitegraviiri + FTC + TDF)
• Symfi (efavirentsi + lamivudiini + TDF)
• Symfi Lo (efavirentsi + lamivudiini + TDF)
• Symtuza (kobisistaatti + darunaviiri + FTC + TAF)
• Triumeq (abakaviiri + dolutegraviiri + lamivudiini

Tammikuussa 2021 FDA hyväksyi ensimmäisen kerran kuukaudessa annettavan antiretroviraalisen yhdistelmähoidon nimeltä Cabenuva, joka koostui erillisistä injektoitavista annoksista kabotegraviiria ja rilpiviriiniä.

Annostus

Genvoya valmistetaan vihreänä, pitkänomaisena, kalvopäällysteisenä tablettina, jonka toisella puolella on merkintä "GSI" ja toisella "510". Yksi tabletti sisältää 150 milligrammaa (mg) elvitegraviiria, 150 mg kobisistaattia, 200 mg emtrisitabiinia ja 10 mg TAF: a.

Genvoya otetaan suun kautta kerran päivässä ruoan kanssa. Sitä ei tule käyttää minkään muun antiretroviraalisen lääkkeen kanssa, jota käytetään HIV: n hoitoon.

Kuinka ottaa ja säilyttää

Lääke elvitegraviiri vaatii ruokaa, erityisesti rasvoja, jotta lääke imeytyy asianmukaisesti suolistossa. Rasvainen ateria on suositeltavampi kuin vähärasvainen ateria.

Genvoya voidaan varastoida huoneenlämmössä, mieluiten 30 ° C: n tai alle 86 ° F: ssa. On parasta pitää tabletit alkuperäisessä valoa kestävässä astiassaan pimeässä, viileässä laatikossa tai kaapissa. Vältä Genvoyan säilyttämistä aurinkoisella ikkunalaudalla tai hansikaslokerossa. Hävitä kaikki vanhentuneet pillerit.

Jos unohdat annoksen Genvoyaa, ota se heti kun muistat. Jos se on lähellä seuraavan annoksen aikaa, ohita alkuperäinen annos ja jatka normaalisti. Älä kaksinkertaista annoksia.

Sivuvaikutukset

Genvoyaan liittyy vähemmän sivuvaikutuksia kuin moniin aikaisemman sukupolven antiretroviraalisiin lääkkeisiin. Kun niitä esiintyy, ne ovat yleensä lieviä ja ohimeneviä, ja ne häviävät yhden tai kahden viikon kuluessa hoidon aloittamisesta.

Yleinen

Markkinointia edeltävän tutkimuksen mukaan Genvoyan käytön yleisimmät sivuvaikutukset olivat (esiintymistiheyden mukaan):

• Pahoinvointi (10% käyttäjistä)
• Ripuli (7% käyttäjistä)
• Päänsärky (6% käyttäjistä)
• Väsymys (5% käyttäjistä)

Vakava

Harvinaisissa tapauksissa Genvoyan tiedetään aiheuttavan vakavia sivuvaikutuksia, mikä johtaa vakaviin ja mahdollisesti hengenvaarallisiin komplikaatioihin, kuten:

• Munuaisten vajaatoiminta, yleisimmin ihmisillä, joilla on jo munuaisten vajaatoiminta
• Hepatomegalia, epänormaali maksan suurentuminen, joka liittyy NRTI-lääkkeisiin, yleisimmin ihmisillä, joilla on aiemmin ollut maksasairaus
• Osteomalasia, luun pehmeneminen, joka liittyy tenofoviirin käyttöön
• Maitohappoasidoosi, mahdollisesti hengenvaarallinen maitohapon kertyminen verenkiertoon

Varoitukset ja vuorovaikutukset

Genvoyassa on mustan laatikon varoitus, joka neuvoo kuluttajia ja terveydenhuollon ammattilaisia ​​vakavan hepatiitti B: n pahenemisriskistä ja hepatomegaliasta lääkkeen käyttäjillä. Neuvonta perustuu suurelta osin kokemukseen TDF: stä ja NRTI: stä eikä itse TAF: sta.

Genvoya on raskausluokan B lääke, mikä tarkoittaa, että eläinkokeet eivät ole osoittaneet sikiövaurioiden riskiä, ​​mutta hyvin kontrolloidut tutkimukset ihmisillä puuttuvat.

Vaikka Genvoyaa pidetään yleensä turvallisena raskauden aikana, keskustele lääkärisi kanssa punnitaaksesi hoidon edut ja riskit, jos olet raskaana tai suunnittelet raskautta.

Huumeiden ja lääkkeiden vuorovaikutus

Genvoyan tiedetään olevan vuorovaikutuksessa monien lääkkeiden kanssa kilpailun vuoksi maksaentsyymistä, jota kutsutaan sytokromi P450: ksi (CYP450). Tämä on entsyymi, johon monet lääkkeet, mukaan lukien Genvoya, luottavat metaboloitumiseen.

Voimakkaita CYP450-induktoreita aiheuttavien lääkkeiden samanaikainen käyttö voi johtaa dramaattisiin Genvoyan lääkepitoisuuksien laskuihin, mikä heikentää sen tehokkuutta ja lisää hoidon epäonnistumisen riskiä.

Genvoyaa ei tule ottaa seuraavien lääkkeiden tai lisäravinteiden kanssa:

• Psykoosilääkkeet: Orap (pimotsidi)
• Bentsodiatsepiinit: Halcion (triatsolaami), Versed (midatsolaami)
• Ruoansulatuskanavan liikkuvuuslääkkeet: Propulsidi (sisapridi)
• Hepatiitti B-lääkkeet: Hepsera (adefoviiri)
• Migreenilääkkeet: DHE 45 (dihydroergotamiini), Ergostat (ergotamiini), Migergot (kofeiini + ergotamiini), Medihaler Ergotamine, Methergine (metyyliergotamiini) ja muut
• Eturauhasen lääkkeet: Uroxatral (alfutsosiini)
• Keuhkoverenpainelääkkeet: Revatio (sildenafiili)
• Mäkikuisma
• Statiinilääkkeet: Mevacor (lovastatiini), Pravachol (pravastatiini), Zocor (simvastatiini) ja muut
• Tuberkuloosilääkkeet: Mycobutin (rifabutiini), Rifater (rifampiini + isoniatsidi + pyratsinamidi), Rifamate (rifampiini + isoniatsidi), Rifadin (rifampiini), Priftin (rifapentiini) ja muut

Muut lääkkeet voivat olla vuorovaikutuksessa Genvoyan kanssa ja saattavat edellyttää lääkkeen korvaamista, annoksen pienentämistä tai annosten erottamista usealla tunnilla.

Vuorovaikutusten välttämiseksi ilmoita aina lääkärillesi kaikista käyttämistäsi lääkkeistä, olivatpa ne sitten reseptilääkkeitä, käsikauppalääkkeitä, rohdosvalmisteita, ravitsemuksellisia tai virkistyskäyttöä.