Mitä tietää Otezlasta (Apremilast)

Otezla (apremilast) on oraalinen lääke, jonka Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) on hyväksynyt psoriaasin ja nivelpsoriaasin hoitoon. Käytetään vain aikuisille, Otezla otetaan kahdesti päivässä ruoan kanssa tai ilman. Otezla toimii selektiivisesti estämällä tiettyjä tulehdusyhdisteitä, jotka edistävät psoriaasitaudin oireiden uusiutumista.

Otezla voi aiheuttaa masennusta ja merkittävää painonlaskua, jotka molemmat saattavat edellyttää hoidon lopettamista. Tutkimusta jatketaan siitä, voidaanko Otezlaa käyttää muiden tulehdussairauksien hoitoon.

Kuinka se toimii

Otezla on selektiivinen fosfodiesteraasi-4: n (PDE4) estäjä, entsyymi, jota käytetään tuottamaan kasvainten nekroositekijä (TNF), joka edistää kudosten tulehdusta. Estämällä PDE4-entsyymin Otezia vähentää TNF-tasoja ja vähentää TNF: ään liittyvää tulehdusta, joka liittyy psoriaasin ja nivelpsoriaasin oireiden välittämiseen.

Otezla imeytyy nopeasti suolistoon ja saavuttaa huippupitoisuuden veressä kahden tai kolmen tunnin kuluessa. Sillä on suhteellisen lyhyt lääkkeen puoliintumisaika (kuusi - kahdeksan tuntia), joten se on otettava kahdesti päivässä tasaisen lääkepitoisuuden varmistamiseksi.

Lääke metaboloituu maksassa ja erittyy kehosta virtsaan ja vähemmässä määrin ulosteisiin.

Käyttää

Otezla on hyväksytty aikuisille kohtalaisen tai vaikean psoriaasin hoitoon, kun paikalliset lääkkeet eivät ole antaneet helpotusta. Sitä käytetään myös aikuisilla, joilla on aktiivinen nivelpsoriaasi (psoriaasin tulehduksellisten vaikutusten aiheuttama niveltulehdus).

Otezlaa ei ole hyväksytty lapsille, ja sitä ei ole testattu alle 8-vuotiailla lapsilla.

Annostus

Otezla on timantinmuotoinen, kalvopäällysteinen tabletti kolmessa vahvuudessa: 10 milligrammaa (mg), 20 mg ja 30 mg.

Otezla vaatii viiden päivän latausannoksen, jonka aikana annosta lisätään hitaasti päivässä optimaalisen lääkepitoisuuden saavuttamiseksi. Tämä prosessi vähentää maha-suolikanavan haittavaikutusten riskiä. Sen jälkeen otat ylläpitoannoksen pitoisuuden ylläpitämiseksi.

Annos ja annosteluohjelma ovat samat sekä psoriaasille että nivelpsoriaasille. Valmistajan suositusten mukaan:

Voit ottaa Otezlan ruoan kanssa tai ilman. Älä murskaa, jaa tai pureskele pilleriä.

Jos unohdat annoksen, ota se heti kun muistat. Jos se on kuitenkin lähellä seuraavan annoksen aikaa, jätä annos vain väliin ja jatka normaalisti. Älä koskaan kaksinkertaista annosta.

Erityishuomiota

Jos sinulla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (munuaisten välittämä lääkkeen puhdistuma kehosta on vähentynyt), annostasi on pienennettävä lääketoksisuuden estämiseksi. Tässä tapauksessa latausannoksesi olisi 10 mg kolmen ensimmäisen päivän ajan ja 20 mg seuraavien kahden päivän ajan; sen jälkeen otat 30 mg kerran päivässä ylläpitoannoksesi.

Ihmiset, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta, eivät vaadi annoksen muuttamista, ellei kreatiniinipuhdistuma (CrCl) ole alle 30 millilitraa minuutissa (ml / min).

Keskustele lääkärisi kanssa siitä, mikä sinulle sopii ja älä koskaan säädä määräämääsi annosta ilman lääkärisi ohjausta.

Sivuvaikutukset

Kliinisissä tutkimuksissa Otezlaan liittyvät haittavaikutukset (joista kolme ensimmäistä olivat yleisimpiä) olivat:

• Ripuli
• Päänsärky
• Pahoinvointi
• Vatsakipu
• Kipeä kurkku
• Yskä
• Kuume
• Nenän tukkoisuus

Suurin osa haittatapahtumista tapahtui kahden ensimmäisen hoitoviikon aikana ja hävisi ajan myötä lääkkeen jatkuessa.

Melko harvinaiset haittavaikutukset, kuten masennus ja laihtuminen, voivat olla paljon vakavampia. Joissakin tapauksissa oireet voivat olla riittävän vakavia vaatiakseen muutosta hoidossa. FDA: n julkaiseman ennakkomarkkinoinnin tutkimuksen mukaan:

• Masennusta ja itsemurha-ajatuksia raportoitiin 0,8%: lla käyttäjistä. Näistä 0,3% lopetti hoidon sivuvaikutuksen seurauksena. Tämän seurauksena potilaiden, joilla on ollut masennusta, varsinkin jos heitä ei hoideta riittävästi, tulisi harkita vaihtoehtoista lääkitystä.
• Painonpudotuksen 10%: sta 15%: iin raportoitiin 10%: lla käyttäjistä. Tämä on kolminkertainen esiintyvyys ihmisillä, jotka saivat lumelääkettä.

Painonpudotuksen riskin vuoksi painosi on seurattava koko hoidon ajan ja hoito on lopetettava, jos laihtuminen muuttuu äärimmäiseksi.

Vasta-aiheet

Ainoa ehdoton vasta-aihe Otezlalle on tunnettu yliherkkyys apremilastille tai jollekin lääkkeen ei-aktiivisesta ainesosasta. Tästä huolimatta lääkkeiden yliherkkyyttä ei raportoitu missään markkinoiden ennakkotutkimuksessa, mutta se tunnistettiin, vaikkakin harvoin, markkinoinnin jälkeisessä tutkimuksessa.

Vaikka Otezla ei ole vasta-aiheinen raskauden aikana, se on luokiteltu raskausluokan C lääkkeeksi. Tämä tarkoittaa, että eläinkokeet ovat osoittaneet, että Otezla voi aiheuttaa sikiövaurioita, vaikka ihmisillä ei ole tehty hyvin kontrolloituja tutkimuksia.

Suurin osa vahingoista tapahtui annoksilla, jotka olivat kaksi tai neljä kertaa suuremmat kuin ihmisillä. Keskenmeno oli yleisin raskauden komplikaatio. Ei tiedetä, voidaanko Otezla tarttua äidinmaitoon ja mitä haittaa, jos sellaista on, voi aiheuttaa.

Mahdollisten haittojen takia Otezlaa tulisi käyttää raskauden aikana vain, jos hyödyt ovat suuremmat kuin riskit. Keskustele reumatologisi kanssa saadaksesi kaikki tosiseikat, joita tarvitset tietoisen valinnan tekemiseen.

Vuorovaikutukset

Otezla perustuu metaboliaan maksaentsyymillä, joka tunnetaan nimellä sytokromi P450 (CYP450). Monet muut lääkkeet käsitellään samalla entsyymillä. Jos Otezla otetaan joidenkin näiden lääkkeiden kanssa, ne voivat kilpailla tästä entsyymistä, ja yhden tai molempien lääkkeiden pitoisuus voi vaikuttaa.

Joissakin tapauksissa vuorovaikutus voi hidastaa aineenvaihduntaa, mikä johtaa lääkkeen kertymiseen ja toksisiin sivuvaikutuksiin. Toisissa se voi nopeuttaa aineenvaihduntaa, vähentää lääkepitoisuutta ja hoidon tehokkuutta.

Joidenkin lääkkeiden ja lisäravinteiden joukossa, jotka voivat olla vuorovaikutuksessa Otezlan kanssa:

• Tegretoli (karbamatsepiini)
• Fenobarbitaali
• Dilantiini (fenytoiini)
• Rifampin
• Mäkikuisma

Kerro lääkärillesi kaikista käyttämistäsi lääkkeistä ja lisäravinteista, olivatpa ne farmaseuttisia tai käsikauppalääkkeitä, vuorovaikutusten ja odottamattomien sivuvaikutusten välttämiseksi.