Progestiinin rooli syntyvyyden valvonnassa

Kaikki yhdistelmäehkäisyvalmisteet sisältävät estrogeenia (tyypillisesti etinyyliestradiolia) ja progestiinia. Termiä progestiini käytetään kaikille luonnollisille tai ihmisen tekemille aineille, joilla on samanlaisia ​​ominaisuuksia kuin luonnollisella progesteronilla. Eri estrogeenistä poiketen useista suun kautta otettavista ehkäisyvalmisteista löytyy progestiinityyppejä. Vanhempia progestiinityyppejä kutsutaan yleensä ensimmäisen ja toisen sukupolven, kun taas uudempia kutsutaan kolmanneksi sukupolvelle (ja neljännelle).

Progestiinimäärät

Estrogeenin vertaaminen on melko yksinkertaista, koska kaikki yhdistelmäehkäisypillerit käyttävät samantyyppistä estrogeenia; tämä mahdollistaa annosten vertaamisen yksinkertaisesti määrällä. Toisaalta, koska pillereissä käytetään erityyppisiä progestiineja (joista jokaisella on erilainen vahvuus), on paljon vaikeampaa verrata progestiinitasoja pillereiden välillä. Ehkäisypillereistä löydetty progestiinimäärä on melko pieni, ja se ilmoitetaan yleensä milligrammoina (mg). Tämä tarkoittaa sitä, että vaikka kahdella tuotemerkillä on sama progestiiniannos, niillä voi olla erityyppisiä progestiineja, joten teho voi vaihdella suuresti.

Progestiinityypit

Progestiineja on monenlaisia, ja jokaisella on erilainen profiili progestiinisen, estrogeenisen ja androgeenisen aktiivisuuden ja / tai vaikutusten suhteen. Näiden vaikutusten tulos riippuu progestiinin tyypin ja tason sekä estrogeenitason yhdistelmästä.

Koska kunkin pillerityypin hormonit ovat erilaiset ja koska jokainen nainen reagoi pillereihin eri tavoin, nämä yleiset ohjeet eivät välttämättä koske kaikkia naisia. Jotta ymmärrettäisiin paremmin, miten progestiini voidaan luokitella, on hyödyllistä selventää, mitä vaikutuksia progestiinilla voi olla naiselimistöön.

• Progestationaaliset vaikutukset: Progestationaaliset vaikutukset viittaavat siihen, miten progestiini stimuloi progesteronireseptoreita (mikä auttaa estämään ovulaatiota ja vähentämään kuukautisvuotoa). Samanlainen termi on progestiiniselektiivisyys, joka on aste, jossa progestiinivaikutukset maksimoidaan ja androgeeniset vaikutukset minimoidaan. Tyypillisesti ehkäisypillereiden tavoitteena on saavuttaa korkea progestiinisen selektiivisyyden taso.
  • Androgeeniset vaikutukset: Androgeeniset vaikutukset viittaavat todennäköisyyteen, että progestiini voi aiheuttaa epämiellyttäviä sivuvaikutuksia. Progestiinit, joilla on korkeampi androgeeninen aktiivisuus, voivat lisätä androgeeniin liittyvien sivuvaikutusten mahdollisuutta, joihin kuuluvat pääasiassa akne ja hirsutismi (naisten ei-toivottu karvakasvu).
    Myös vähemmän androgeenisen aktiivisuuden omaavilla progestiineilla on yleensä vain vähän tai ei lainkaan vaikutusta hiilihydraattien aineenvaihduntaan, jolloin keho hajoaa ja syntetisoi yksinkertaisia ​​sokereita pienemmiksi yksiköiksi, joita keho voi sitten käyttää energiaksi.
• Estrogeeniset vaikutukset: Estrogeeninen aktiivisuus liittyy etinyyliestradioliin, synteettisiin estrogeenityyppeihin, joita löytyy ehkäisypillereistä. Suurempi määrä mikrogrammaa etinyyliestradiolia johtaa voimakkaampiin estrogeenisiin vaikutuksiin. Suurempi määrä estrogeenista aktiivisuutta auttaa vähentämään androgeeniin liittyviä haittavaikutuksia. Progestiinit pyrkivät kuitenkin torjumaan joitain etinyyliestradiolin estrogeenivaikutuksia.

Progestiinien luokitus

Yhdistelmäehkäisypillerit sisältävät yhden estrogeenin ja yhden progestiinin. Progestiineja on kahdeksan tyyppiä. Suurin osa näistä synteettisistä progestiineista ovat testosteronin kemiallisia johdannaisia ​​(tunnetaan nimellä 19-nortestosteronijohdannaiset).

Saatavilla olevat ehkäisyvalmisteet, jotka on luokiteltu 19-nortestosteroniin, voidaan edelleen jakaa kahteen perheeseen: estraani ja gonaani.

• Estrane-perhe (tyypillisesti ensimmäisen sukupolven progestiinit): koostuu noretindronista ja muista progestiineista, jotka metaboloituvat noretindroniksi. Näitä ovat noretindroniasetaatti ja etynodiolidiasetaatti.
  • Gonane-perhe: Tämä luokitus on jaettu edelleen kahteen ryhmään:
    Toisen sukupolven progestiinit, joilla on vaihtelevaa androgeenisen ja estrogeenisen aktiivisuuden tasoa. Näitä ovat levonorgestreeli ja norgestreeli.
  • Uudemmat gonaanit tai kolmannen sukupolven progestiinit; Näillä on ilmoitettu olevan vähiten androgeenisiä vaikutuksia, ja niihin kuuluvat desogestreeli ja norgestimaatti.
• Drospirenoni: viimeinen progestiini on myös uusin (4.) sukupolvi. Drospirenoni on ainutlaatuinen progestiini, koska se eroaa muista, koska se on peräisin 17a-spironolaktonista, ei 19-nortestosteronijohdannaisista.

Tyypillisesti kolmannen (ja neljännen) sukupolven progestiinit ovat yleensä erittäin selektiivisiä ja niillä on minimaaliset androgeeniset ominaisuudet. Näitä ovat norgestimaatti, desogestreeli ja drospirenoni. On ollut joitain todisteita siitä, että kolmannen sukupolven progestiineilla voi olla suurempi veritulppariski.