Mitä tietää Descovysta (emtrisitabiini, tenofoviirialafenamidi)

Descovy on kaksi yhdessä lääkettä, jota käytetään HIV: n hoitoon aikuisilla ja lapsilla. Oraalinen tabletti sisältää emtrisitabiinia (alias FTC) ja tenofoviirialafenamidifumaraattia (TAF), jotka molemmat kuuluvat lääkeryhmään, jota kutsutaan nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjiksi (NRTI).

NRTI: t toimivat estämällä kutsuttua entsyymiäkäänteiskopioijaentsyymiettä HIV: n on replikoitava. Näin tekemällä virus voidaan tukahduttaa havaitsemattomalle tasolle, mikä estää taudin etenemisen.

Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) hyväksyi HIV: n hoitoon vuonna 2015 Descovy-valmistetta yhdessä vähintään yhden muun antiretroviraalisen lääkkeen kanssa. Descovystä ei ole yleisiä versioita eikä nestemäisiä suspensioita lapsille.

Lokakuussa 2019 FDA hyväksyi myös Descovyn käytettäväksi altistusta edeltävässä profylaksissa (PrEP), ennaltaehkäisevässä strategiassa, jota käytetään vähentämään tartuntariskiä HIV-potilailla.

Descovy vs. Truvada

Descovyä voidaan pitää Truvadan "parannettuna" versiona, josta jälkimmäinen sisältää tenofoviiridisoproksiilifumaraattia (TDF) eikä TAF: ää. Näistä kahdesta TAF antaa pienemmän annoksen tenofoviiria, koska se on aihiolääke (ei-aktiivinen aine, jonka keho muuttaa aktiiviseksi lääkkeeksi). Tämä auttaa vähentämään joidenkin Truvada-käyttäjien kokemaa munuaistoksisuuden riskiä.

Käyttää

Descovy-valmistetta käytetään antiretroviruslääkehoitona HIV-infektion hoitoon aikuisilla ja lapsilla, joiden paino on vähintään 77 kiloa (35 kiloa). Koska annos on kiinteä eikä sitä voida muuttaa, lääkettä ei voida käyttää kenellekään alle 77 kiloon toksisuusriskin vuoksi.

Descovy-valmistetta voidaan käyttää myös yksinään PrEP-hoidossa riskialttiilla aikuisilla ja nuorilla, joiden paino on vähintään 25 kiloa.Yhdysvaltain ennaltaehkäisevien palvelujen työryhmän mukaan ne, joilla on suurempi riski saada HIV, ovat:

• Miehet, jotka harrastavat seksiä sellaisten miesten (MSM) kanssa, joilla on serodiskordantti (sekatila) suhde, käyttävät kondomia epäjohdonmukaisesti tai joilla on ollut sukupuolitauti viimeisten kuuden kuukauden aikana
• Heteroseksuaaliset naiset tai miehet, joilla on serodiskordantti (sekoitettu) suhde, käyttävät kondomia epäjohdonmukaisesti sellaisen kumppanin kanssa, jonka HIV-tilaa ei tunneta tai joilla on ollut sukupuolitauti viimeisten kuuden kuukauden aikana
• Pistävät huumeiden käyttäjät, jotka jakavat neuloja tai harjoittavat riskialtista seksiä

Ennen ottamista

Descovy-valmistetta voidaan käyttää HIV: n ensilinjan hoitoon tai niille, joille hoito on epäonnistunut. Kummassakin tapauksessa verikokeet tehdään sen selvittämiseksi, onko sinulla HIV-lääkeresistenttejä variantteja. Se auttaa valitsemaan sellaisten lääkeaineiden yhdistelmän, jotka pystyvät parhaiten saavuttamaan viruksen suppressio.

Vaikka olisit juuri saanut tartunnan, on mahdollista poimia lääkeresistentti virus sukupuolen, jaettujen neulojen ja muiden tartuntatapojen kautta.

Viruksen "profilointiin" käytetään tavallisesti kahta testiä:

• Geneettisen resistenssin testaus, ensisijainen vaihtoehto, voi tunnistaa mutaatioiden tyypit ja lukumäärän, jotka antavat resistenssin tietyille antiretroviruslääkkeille
• Fenotyyppinen testaus, jota käytetään tyypillisesti geneettisen resistenssin testauksessa hoidon epäonnistumisen jälkeen, altistaa viruksen suoraan erilaisille antiretroviruslääkkeille nähdäksesi, mikä toimii parhaiten

Varotoimet ja vasta-aiheet

Vaikka geneettinen ja fenotyyppinen testaus paljastaisi Descovyn olevan tehokas hoitovaihtoehto, voi olla tiettyjä ehtoja, jotka estävät sen käytön. Tärkein heistä on aikaisempi yliherkkä reaktio emtrisitabiinille tai tenofoviirille kummassakin muodossa.

Descovyä voidaan joutua välttämään tai sitä on käytettävä erittäin varovasti kroonista munuaissairautta sairastavilla. Koska lääkkeet erittyvät munuaisten kautta, ne voivat heikentää munuaisten toimintaa niillä, joilla on ennestään sairaus.

Descovy-valmistetta ei tule käyttää, kun arvioitu kreatiniinipuhdistuma on alle 30 millilitraa minuutissa (ml / min). Tämän tason arvot viittaavat vaikeaan munuaisten toimintahäiriöön.

Jos Descovy-valmistetta käytetään PrEP: n hoitoon, käyttäjän on tutkittava HIV-infektio ennen hoidon aloittamista ja sen jälkeen vähintään joka kolmas kuukausi.

Muut antiretroviraaliset yhdistelmälääkkeet

Descovyn lisäksi HIV: n hoitoon käytetään 21 muuta kiinteän annoksen yhdistelmälääkettä, joista 13 voidaan käyttää yksinään:

• Atripla (efavirentsi + FTC + TDF)
• Biktarvy (biktegraviiri + FTC + TAF)
• Cabenuva (kabotegriviiri + rilpiviriini)
• Cimduo (FTC + TDF)
• Combivir (lamivudiini + tsidovudiini)
• Complera (FTC + rilpiviriini + TDF)
• Delstrigo (doraviriini + lamivudiini + TDF)
• Dovato (dolutegraviiri + lamivudiini)
• Epzicom (abakaviiri + lamivudiini)
• Evotaz (atatsanaviiri + kobisistaatti)
• Genvoya (kobisistaatti + elvitegraviiri + FTC + TAF)
• Juluca (dolutegraviiri + rilpiviriini)
• Kaletra (lopinaviiri + ritonaviiri)
• Odefsey (emtrisitabiini + rilpiviriini + TAF)
• Prezcobix (darunaviiri + kobisistaatti)
• Symfi (efavirentsi + lamivudiini + TDF)
• Symfi Lo (efavirentsi + lamivudiini + TDF)
• Symtuza (kobisistaatti + darunaviiri + FTC + TAF)
• Stribild (elvitegraviiri + kobisistaatti + FTC + TDF)
• Triumeq (abakaviiri + dolutegraviiri + lamivudiini)
• Truvada (FTC + TDF)

Annostukset

Descovy valmistetaan sinisenä, suorakaiteen muotoisena, kalvopäällysteisenä tabletina, jonka toisella puolella on kohokuvioitu "GSI" ja toisella "225". Yksi tabletti sisältää 200 milligrammaa (mg) emtrisitabiinia ja 25 mg TAF: ää.

Suositeltu annos vaihtelee hoidon tavoitteiden mukaan:

• HIV-hoito: Yksi tabletti päivässä suun kautta ruoan kanssa tai ilman ruokaa yhdessä vähintään yhden muun antiretroviraalisen lääkkeen kanssa
• HIV PrEP: Yksi tabletti päivässä suun kautta ruoan kanssa tai ilman

Kuinka ottaa ja säilyttää

Descovy-tabletit tulee niellä kokonaisina. Tabletteja ei saa koskaan pureskella, jakaa tai murskata, koska tämä voi vaikuttaa lääkkeen imeytymiseen.

Kuten kaikkien HIV-lääkkeiden kohdalla, on tärkeää, että otat lääkkeesi joka päivä keskeytyksettä. Huono noudattaminen on edelleen tärkein syy hoidon epäonnistumiseen.

Jos unohdat annoksen, ota se heti kun muistat. Jos se on lähellä seuraavan annoksen aikaa, ohita unohtunut annos ja jatka normaalisti. Älä kaksinkertaista annoksia pyrkiessäsi kiinni.

Descovy voidaan varastoida huoneenlämmössä, ihanteellisesti alle 30 ° C. Pidä pillereitä alkuperäisessä valoa kestävässä astiassaan yhdessä piidioksidin kuivausainepaketin kanssa kosteusvaurioiden estämiseksi. Hävitä kaikki vanhentuneet Descovy-tabletit.

Sivuvaikutukset

Vaikka haittavaikutukset ovat yleisiä kaikkien lääkkeiden kanssa, uuden sukupolven NRTI-lääkkeet, kuten Descovy, tarjoavat paljon vähemmän kuin aiemmin. Silti on olemassa harvinaisia ​​tapauksia, joissa Descovy voi aiheuttaa vakavia ja jopa hengenvaarallisia sivuvaikutuksia.

Yleinen

Descovyn sivuvaikutukset ovat yleensä lieviä ja häviävät viikon tai kahden kanssa, kun kehosi sopeutuu hoitoon. Yleisimmät (taajuusjärjestyksen mukaan) ovat:

• Ripuli (5% käyttäjistä)
• Pahoinvointi (4% käyttäjistä)
• Päänsärky (2% käyttäjistä)
• Vatsavaivat (2% käyttäjistä)
• Väsymys (2% käyttäjistä)

Vuonna 2020 DISCOVER paljasti, että TAF saattaa aiheuttaa korkeaa kolesterolia (hyperkolesterolemiaa), sivuvaikutusta, jota ei ole havaittu TDF: n yhteydessä.Siksi veren lipiditestit tulisi suorittaa rutiininomaisesti Descovy-hoidon tai muun TAF-pohjaisen hoidon aikana.

Alle 1 prosentissa tapauksista Descovy voi aiheuttaa lääkeallergiaa, useimmissa tapauksissa ja ei tarvitse hoidon keskeyttämistä. Anafylaksia (mahdollisesti tappava, koko kehon reaktio) on harvinaista Descovyn kanssa.

Vakava

Emtrisitabiinin ja tenofoviirin aikaisemman kokemuksen perusteella tutkijat ovat tunnistaneet viisi harvinaisia, mutta mahdollisesti vakavia Descovyn sivuvaikutuksia, joita on syytä varoa:

Akuutti munuaisten vajaatoiminta

Descovy on vähemmän vaikuttava munuaisiin kuin Truvada, mutta voi silti aiheuttaa joillekin uusia tai pahenevia munuaisten vajaatoimintaa. Harvinaisissa tapauksissa voi esiintyä munuaisten vajaatoimintaa (vaikka tämä on yleensä palautuva, kun Descovy lopetetaan).

Akuutti munuaisten vajaatoiminta on usein oireeton ja se voidaan havaita vain rutiininomaisilla munuaisten toimintakokeilla. Jos oireita kehittyy, ne voivat sisältää:

• Vähentynyt virtsan virtsa
• Liiallinen väsymys
• Pysyvä pahoinvointi
• Hengenahdistus
• Säären, nilkkojen tai jalkojen turvotus
• Kipu tai paine rinnassa
• Epäsäännöllinen syke
• Sekavuus

Hoitamattomana akuutti munuaisten vajaatoiminta voi johtaa kohtauksiin, koomaan ja kuolemaan.

Luutiheyden menetys

Kuten munuaisten vajaatoiminnassa, luun mineraalitiheyden (BMD) menetys on yleisempää Truvadan kuin Descovyn kanssa.

Tämän sanottuaan jopa 10% Descovy-käyttäjistä kokee yli 5%: n luukadon lannerangassa, kun taas 7%: lla kaulan menetys on yli 7% vain 48 viikon hoidon jälkeen.

Vaikka lyhytaikaisia ​​vaikutuksia pidetään vaatimattomina aikuisilla, lasten BMD: n menetys on huolestuttavaa. Tämä luukadon murrosikä voi lisätä merkittävästi murtumien riskiä (mukaan lukien selkä- ja lonkkamurtumat) myöhemmässä aikuisikään.

Koska luuhäviö on usein oireetonta, jotkut lääkärit suosittelevat satunnaista kaksoisenergian röntgenabsorptiometriatutkimusta (DEXA) lapsille pitkäaikaisessa tenofoviiripohjaisessa hoidossa.

Maitohappoasidoosi

FTC ja TAF voivat molemmat aiheuttaa maitohappona tunnetun jätetuotteen kertymistä verenkiertoon. Ihmisillä, jotka ovat liikalihavia tai ovat käyttäneet NRTI-lääkkeitä monien vuosien ajan, voi olla suurempi riski saada vakava ja mahdollisesti hengenvaarallinen tila maitohappoasidoosiksi.

Maitohappoasidoosin oireita ovat:

• Pahoinvointi
• Oksentelu
• Vatsakipu
• Ripuli
• Äärimmäinen väsymys
• Huimaus tai pyörrytys
• Lihaskipu
• Kylmät tuntemukset

NRTI: n aiheuttama maitohappoasidoosi esiintyy tyypillisesti 4–28 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta.Jos tällaisia ​​oireita ilmenee Descovy-hoidon aikana, ota heti yhteys lääkäriisi.

Immuunin palautumiseen liittyvä tulehduksellinen oireyhtymä (IRIS)

FTC: n tiedetään harvoissa tapauksissa aiheuttavan sairauden, jota kutsutaan immuunikonsentraation tulehdusoireyhtymäksi (IRIS). Tämä tapahtuu, kun immuunijärjestelmä alkaa toipua, mutta sitten yhtäkkiä ylittyy piilevään tai oireettomaan opportunistiseen infektioon.

Liiallinen tulehdusvaste voi joko "paljastaa" aiemmin diagnosoimattoman infektion tai aiheuttaa diagnosoidun pahenemisen. Tuberkuloosi, sytomegalovirus (CMV) ja pneumocystis-keuhkokuume ovat opportunistisia infektioita, jotka yleensä liittyvät IRIS: ään.

IRIS vaikuttaa yleensä ihmisiin, jotka aloittavat antiretroviraalisen hoidon, kun immuunijärjestelmä on vakavasti heikentynyt (tyypillisesti alle 50-vuotiaiden CD4-määrä). Ihmisitä, joilla on alhainen CD4-määrä, tulisi seurata tarkasti Descovy-hoidon aloittamisen jälkeen, jotta mahdollinen uusi infektio voidaan havaita ja hoitaa välittömästi.

IRIS kehittyy yleensä 4-8 viikon kuluessa hoidon aloittamisesta. Varhainen tunnistaminen on välttämätöntä vakavien komplikaatioiden ehkäisemiseksi, kun kuolleisuus on 15-75%.

Varoitukset ja vuorovaikutukset

Descovy kantaa mustaa laatikkoa, joka neuvoo kuluttajia ja terveydenhuollon ammattilaisia ​​hepatiitti B: n uudelleenaktivoitumisriskistä FTC: n tai TAF: n lopettamisen jälkeen. Mustan laatikon varoitus on FDA: n korkein neuvontataso.

FTC: n tai TAF: n lopettamisen tiedetään aiheuttavan hepatiittioireiden uudelleenaktivoitumisen HIV-infektion ja hepatiitti B -infektion saaneilla ihmisillä. Harvinaisissa tapauksissa on tiedetty esiintyvän maksan vajaatoimintaa ja pysyviä maksavaurioita.

Vaikka Descovy ei ole vasta-aiheinen maksasairailla, on harkittava huolellisesti hoidon hyötyjen ja riskien punnitsemiseksi ja sen selvittämiseksi, voivatko muut antiretroviraaliset lääkkeet olla tarkoituksenmukaisempia. Suurin riski on ihmisillä, joilla on kirroosi ja pitkälle edennyt maksasairaus.

Raskaus ja imetys

FTC ja TAF luokitellaan molemmat raskausluokan B lääkkeiksi. Vaikka luokan B lääkkeitä pidetään yleensä turvallisina raskauden aikana, ihmisillä on vain vähän hyvin kontrolloituja tutkimuksia, jotka osoittavat heidän pitkäaikaisen turvallisuutensa.Jos olet raskaana tai syntymävuodessa, keskustele lääkärisi kanssa ymmärtääkseen sen edut ja hoidon riskit.

Yhdysvalloissa imetystä ei suositella HIV-äideille heidän hoitotilastaan, CD4-lukumäärästään tai viruksen määrästä riippumatta.

Huumeiden ja lääkkeiden vuorovaikutus

Descovyn kanssa voi olla vuorovaikutuksessa useita lääkkeitä. Useita näistä säätelee sama proteiini - nimeltään P-glykoproteiini (P-gp) - johon Descovy luottaa kuljetettaessa koko kehoa. Kilpailu P-gp: stä voi aiheuttaa Descovyn pitoisuuksien laskun, usein pisteeseen, jossa lääkkeen tehokkuus vaarantuu.

Descovyä ei tule koskaan käyttää seuraavien lääkkeiden kanssa:

• Kouristusten hoitoon käytettävät kouristuslääkkeet, mukaan lukien Dilantin (fenytoiini), Tegretol (karbamatsepiini), Trileptal (okskarbatsepiini) ja fenobarbitaali
• Tuberkuloosin hoitoon käytettävät anti-mykobakteerilääkkeet, mukaan lukien mykobutiini (rifabutiini), Priftiini (rifapentiini) ja Rifadiini (rifampiini)
• Mäkikuisma (Hypericum perforatum), suosittu rohdosvalmiste

Sitä vastoin tietyt sienilääkkeet voivat lisätä Descovyn pitoisuutta ja sen myötä sivuvaikutusten riskiä. Näitä ovat lääkkeet Nizoral (ketokonatsoli) ja Sporanox (itrakonatsoli).

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä Descovy-valmistetta muiden munuaisten vajaatoimintaa aiheuttavien lääkkeiden kanssa, joiden yhteiskäyttö voi aiheuttaa akuutin munuaisten vajaatoiminnan. Näitä ovat:

• Viruslääkkeet, kuten Valtrex (valasykloviiri), Zirgan (gansikloviiri) ja Zovirax (asykloviiri)
• Aminoglykosidiantibiootit, kuten Gentak (gentamisiini), tobramysiini, streptomysiini, neomysiini ja paromomysiini
• Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID), mukaan lukien Advil (ibuprofeeni) ja Aleve (naprokseeni), jos niitä käytetään suurina annoksina ja / tai yhdessä muiden tulehduskipulääkkeiden kanssa.

Joissakin tapauksissa lääkäri voi pystyä voittamaan vuorovaikutuksen säätämällä annosta tai erottamalla annokset usealla tunnilla. Muina aikoina huumeiden korvaamista voidaan tarvita.

Vältä yhteisvaikutuksia neuvomalla lääkäriä kaikista käyttämistäsi lääkkeistä, olivatpa ne sitten reseptilääkkeitä, käsikauppalääkkeitä, rohdosvalmisteita, ravitsemuksellisia tai virkistyskäyttöön tarkoitettuja lääkkeitä.