Mitä tietää Epzicomista (abakaviiri + lamivudiini)

Epzicom on antiretroviraalinen yhdistelmälääke, jota käytetään HIV-infektion hoitoon aikuisilla ja joillakin lapsilla. Se otetaan suun kautta tablettimuodossa.

Se sisältää kahta antiretroviraalista ainetta, nimeltään abakaviiri (myydään yksin tuotenimellä Ziagen) ja lamivudiini (myydään yksinään tuotenimellä Epivir). Epzicom otetaan yhdessä vähintään yhden muun antiretroviraalisen lääkkeen kanssa viruksen täydellisen tukahduttamisen varmistamiseksi.

Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto hyväksyi Epzicomin käytettäväksi vuonna 2004. Sen helppokäyttöisyydestä ja todistetusta tehokkuudesta huolimatta Epzicom voi aiheuttaa vakavia ja mahdollisesti hengenvaarallisia sivuvaikutuksia joillekin ihmisille.

Epzicomista on saatavana useita geneerisiä versioita Yhdysvalloista, myydään yksinkertaisesti nimellä "abakaviiri + lamivudiini" tai "abakaviiri / lamivudiini".

Käyttää

Epzicomin kaksi antiretroviraalista ainetta kuuluvat lääkeryhmään, joka tunnetaan nimellä nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjät (NRTI). He työskentelevät estämällä HIV: n elinkaaren vaiheen ja estämällä virusta toistamasta kopioita itsestään. Kun sitä käytetään yhdessä muiden antiretroviraalisten lääkkeiden kanssa,

Epzicom voi vähentää viruksen kuormituksen havaitsemattomalle tasolle. NRTI: t estävät käänteistranskriptaasiksi kutsuttu entsyymi, jota virus käyttää viruksen RNA: n muuntamiseen DNA: ksi, jonka geneettinen koodaus integroidaan sitten isäntäsolun ytimeen muuttamaan HIV: tä tuottavaksi tehtaaksi.

NRTI-lääkkeet olivat ensimmäinen lääkeryhmä, joka kykeni estämään viruksen replikaatiosyklin ja ovat edelleen tärkeä osa antiretroviraalista yhdistelmähoitoa.

FDA hyväksyy Epzicomin käytettäväksi aikuisille ja lapsille, jotka painavat vähintään 55 kiloa (25 kiloa). Koska Epzicom tulee kiinteän annoksen tabletteina, sitä ei voida käyttää niille, joiden abakaviirin tai lamivudiinin annosta on muutettava. Näille ihmisille lääkkeet olisi määrättävä erikseen.

Epzicomilla ei ole myyntilupaa.

Ennen ottamista

Epzicomia voidaan käyttää HIV: n ensilinjan hoidossa, vaikka sitä käytetään useammin vaihtoehtona ensisijaisille ensisijaisille lääkkeille. Jos käytetään abakaviiria ja lamivudiinia, niitä määrätään todennäköisemmin kolmessa yhdessä HIV-lääkkeessä Triumeq (abakaviiri + dolutegraviiri + lamivudiini).

Hoitoa edeltävä arviointi

Kun HIV diagnosoidaan tai hoitoa muutetaan, lääkäri määrää sarjan testejä viruksen ominaisuuksien arvioimiseksi. HIV ei lopulta ole yksi virus; pikemminkin se koostuu lukuisista geneettisistä muunnoksista "viruspoolissa", joista osa voi olla lääkeresistentti.

Koska lääkeresistenssi voidaan välittää - toisin sanoen siirtyä yhdeltä ihmiseltä toiselle - testit ovat ratkaisevia määritettäessä, mitkä lääkkeet olet herkempi ja todennäköisimmin saamaan havaitsemattoman viruksen.

Testit sisältävät:

• Geneettisen resistenssin testaus: Tunnetaan myös nimellä genotyypitys, verikoe havaitsee geneettiset mutaatiot, joiden tiedetään aiheuttavan resistenssiä.
• Fenotyyppinen testaus: Hoidon epäonnistumisen jälkeen yleisimmin käytetty testi (tunnetaan myös nimellä fenotyypitys) altistaa viruksen suoraan kaikille saatavilla oleville antiretroviruslääkkeille, jotta voidaan nähdä, mitkä kykenevät parhaiten tukahduttamaan viruksen.

HLA-B * 5701 -seulonta

Jos genotyyppiset ja fenotyyppiset testit paljastavat, että abakaviiri on paras vaihtoehto, lääkäri suorittaa toisen testin HLA-B * 5701-alleelin nimeltä variantin seulomiseksi.

Ihmisillä, joiden testi on positiivinen tälle muunnokselle, on suuri riski saada vaikea yliherkkä reaktio abakaviirille, eikä heidän pitäisi ottaa abakaviiria tai mitään abakaviiria sisältäviä lääkkeitä.

Varotoimet ja vasta-aiheet

Joissakin tapauksissa Epzicomia vältetään tai se on vasta-aiheista. Tämä voi liittyä abakaviiriin, lamivudiiniin tai molempiin.

HLA-B * 5701-alleelin positiivisen testin lisäksi Epzicom on vasta-aiheinen kaikille, joilla on aiemmin ollut yliherkkä reaktio abakaviirille tai lamivudiinille. Jotkut yliherkät reaktiot, erityisesti abakaviiriin liittyvät reaktiot, voivat johtaa anafylaksiaan, monielinten vajaatoimintaan ja kuolemaan.

Lisäksi lamivudiini voi aiheuttaa mahdollisesti vakavia maksakomplikaatioita, mukaan lukien maksan vajaatoiminta, ihmisillä, joilla on jo maksasairaus. Koska annosta ei voida muuttaa kiinteäannoksisilla yhdistelmälääkkeillä, keskivaikeaa tai vaikeaa maksasairautta (Child-Pugh-pistemäärä 7-15) sairastavien ei pitäisi koskaan ottaa Epzicomia.

Jopa lievää maksan vajaatoimintaa sairastavien (Child-Pugh-pisteet 5-6) ihmisten on ehkä myös vältettävä Epizicomia, ellei muita lääkevaihtoehtoja ole käytettävissä. Tällaisissa tapauksissa tarvitaan usein maksan toimintakokeita maksatoksisuuden ja -vaurioiden välttämiseksi.

Koska Epzicom erittyy munuaisten ja maksan kautta, ihmisten, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 50 millilitraa minuutissa), tulisi myös välttää lääkettä.

Muut NRTI-lääkkeet

On olemassa kolme muuta antiretroviraalista lääkettä, jotka on luokiteltu nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjiksi, sekä kuusi kiinteän annoksen yhdistelmälääkettä, jotka sisältävät abakaviiria ja / tai lamivudiinia:

• Emtriva (lamivudiini)
• Combivir (lamivudiini + tsidovudiini)
• Delstrigo (doraviriini + lamivudiini + tenofoviiridisproksiilifumaraatti)
• Dovato (lamivudiini + dolutegraviiri)
• Retrovir (AZT, tsidovudiini)
• Symfi (efavirentsi + lamivudiini + tenofoviiridisoproksiilifumaraatti)
• Symfi Lo (efavirentsi + lamivudiini + tenofoviiridisoproksiilifumaraatti)
• Triumeq (abakaviiri + dolutegraviiri + lamivudiini)
• Viread (tenofoviiridisoproksiilifumaraatti)

Annostus

Yksi Epzicom-tabletti sisältää 600 milligrammaa (mg) abakaviiria ja 200 mg lamivudiinia. Tabletit ovat pitkänomaisia, oransseja, kalvopäällysteisiä ja niiden toisella puolella on kohokuvioitu "GS FC2".

Suositeltu Epzicom-annos on seuraava:

• Aikuiset: Yksi tabletti päivässä ruoan kanssa tai ilman
• Lapset, joiden paino on vähintään 25 kg: Yksi tabletti päivässä ruoan kanssa tai ilman

Epzicomia ei koskaan käytetä yksinään. Sitä on käytettävä yhdessä vähintään yhden muun luokan toisen antiretroviraalisen lääkkeen kanssa. Ensilinjan hoidoissa tähän liittyy tyypillisesti integraasin estäjä, kuten Tivicay (dolutegraviiri).

Kuinka ottaa ja säilyttää

Epzicom on otettava päivittäin viruksen täydellisen tukahduttamisen varmistamiseksi. Annosten ohittaminen tai puuttuminen voi vähentää lääkkeen terapeuttista pitoisuutta verenkierrossa. Tämä paitsi sallii viruspopulaation kasvun myös nopeuttaa lääkeresistenssin kehittymistä.

Jos unohdat annoksen vahingossa, ota se heti kun muistat. Jos se on jo lähellä seuraavan annoksen ajankohtaa, ohita alkuperäinen annos ja jatka normaalisti. Älä koskaan kaksinkertaista annoksia.

Ruoka ei vaikuta Epizcomin pitoisuuteen veressä. Tällöin tabletin murskaaminen tai jakaminen voi vaikuttaa imeytymisnopeuteen, ja sitä tulisi välttää. Jos sinulla tai lapsellasi on vaikea niellä tabletteja, kerro siitä lääkärillesi, jotta löydetään vaihtoehtoisia lääkkeitä.

Epzicom voidaan varastoida turvallisesti noin 25 F: n lämpötilassa. Vaikka on hienoa altistaa lääke korkeammille lämpötiloille lyhyeksi ajaksi, pitkäaikaista altistumista tulisi välttää, mukaan lukien tablettien säilyttäminen aurinkoisella ikkunalaudalla tai hansikaslokerossa.

On parasta pitää tabletit alkuperäisessä valoa kestävässä säiliössään viileässä, kuivassa kaapissa tai laatikossa. Seuraa aina viimeistä käyttöpäivää ja vältä vanhentuneiden tai heikentyneiden tablettien ottamista.

Hakeudu välitöntä ensiapua yliannostustapauksissa, mikä voi johtaa mahdollisesti vakavaan maitohappoasidoosiksi ja muuhun mahdolliseen haitaan liittyvään komplikaatioon.

Sivuvaikutukset

Kaikilla lääkkeillä on sivuvaikutuksia, ja suurin osa Epzicomiin liittyvistä on yleensä lieviä ja ohimeneviä. Harvinaisissa tapauksissa voi olla vakavia haittavaikutuksia, joista osa voi kehittyä pian hoidon aloittamisen jälkeen ja toiset pitkäaikaisen käytön seurauksena.

Yleinen

Abakaviiri ja lamivudiini liittyvät itsenäisesti useisiin yleisiin sivuvaikutuksiin, joista osa on päällekkäisiä. Yleisimpiä, noin 5–10% käyttäjistä, ovat:

• Tukkoinen nenä

• Aivastelu

• Sinus-kipu

• Päänsärky

• Korvakipu

• Unettomuus

• Epätavalliset unelmat

• Ruokahalun menetys

• Tukkoinen tai vuotava nenä

• Päänsärky

• Huimaus

• Yskä

• Tunne väsynyt

• Insomia

• Pahoinvointi

• Ripuli

Monet näistä haittavaikutuksista ovat lyhytaikaisia ​​ja yleensä korjautuvat, kun kehosi sopeutuu hoitoon. Jos haittavaikutukset jatkuvat tai muuttuvat sietämättömiksi, kerro siitä lääkärillesi. Älä kuitenkaan koskaan lopeta hoitoa keskustelematta ensin lääkärisi kanssa.

Vakava

Epzicomiin liittyy useita haittavaikutuksia, jotka voivat olla vakavia ja jopa hengenvaarallisia. Vaikka ne ovat harvinaisia, ne saattavat vaatia lääkkeen välitöntä lopettamista ja joissakin tapauksissa ensiapua. Nämä sisältävät:

• Abakaviirin yliherkkyys: Tyypillisesti kuuden viikon kuluessa hoidon aloittamisesta oireita ovat kuume, ihottuma, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, vatsakipu, uupumus ja keuhkokuumeen kaltaiset oireet. Hoitamattomana oireet voivat pahentua ja johtaa kuolemaan.
• Lipodystrofia: NRTI-lääkkeiden pitkäaikaiseen käyttöön on liittynyt pitkään lipodystrofiaa, kehon rasvan epänormaalia uudelleenjakautumista. Oireet vaihtelevat lievistä vaikeisiin ja ovat yleensä progressiivisia, kun se alkaa kehittyä.
• Maitohappoasidoosi: Maitohapon epänormaalia kertymistä esiintyy harvemmin abakaviirin ja lamivudiinin kanssa kuin vanhemman sukupolven antiretroviruslääkkeitä. Silti sitä esiintyy edelleen ja se voi osoittaa vatsakipua, ruokahaluttomuutta, ripulia, lihaskramppeja, epätavallista uneliaisuutta ja nopeaa, matalaa hengitystä (takypnea). Vaikeissa tapauksissa maitohappoasidoosilla on 50% kuoleman riski.
• Hepatomegalia: Epzicom voi aiheuttaa maksan epänormaalin suurenemisen ihmisillä, jotka ovat samanaikaisesti saaneet HIV: n ja hepatiitti C: n. Vatsan turvotuksen lisäksi muita oireita ovat punaiset kädet, suurentuneet verisuonet ihon pinnan alla ja ihon keltaisuus ja silmät (keltaisuus).

Jotkut tutkimukset ovat ehdottaneet, että abakaviiri voi lisätä sydänkohtauksen riskiä. Siitä huolimatta yhdistyksestä on edelleen paljon keskustelua. Jos sinulla on sydänsairaus, keskustele lääkärisi kanssa punnitaaksesi hoidon hyödyt ja mahdolliset riskit.

Varoitukset ja vuorovaikutukset

FDA on antanut useita mustan laatikon varoituksia, joissa neuvoo kuluttajia ja terveydenhuollon ammattilaisia ​​Epzicomiin liittyvistä mahdollisesti vakavista riskeistä. Varoitukset perustuvat aikaisempaan kokemukseen abakaviirista ja lamivudiinista HIV-potilailla yli 20 vuoden ajan.

Mustan laatikon varoitukset sisältävät abakaviirin yliherkkyyden ihmisillä, joilla on HLA-B * 5701-alleeli, maitohappoasidoosi ja vaikea hepatomegalia.Lisäksi FDA varoittaa, että Epzicom voi aiheuttaa maksaan liittyvien oireiden pahenemisen HIV-infektion ja hepatiitti B -infektion saaneilla ihmisillä.

Epzicomia pidetään yleensä turvallisena raskauden aikana. Vaikka eläinkokeet ovat osoittaneet sikiövaurion mahdollisuuden, antiretroviraalisen raskausrekisterin tiedot eivät ole osoittaneet eroa abakaviiria tai lamivudiinia käyttävien äitien keskenmenojen ja synnynnäisten vikojen ja naisten keskuudessa.

Silti ihmisten, jotka voivat tulla raskaaksi, tulisi puhua lääkäreiden kanssa ymmärtääkseen täysin Epzicomin edut ja riskit. HIV: tä sairastavia äitejä kehotetaan myös välttämään imetystä, jotta voidaan vähentää tarttumisriskiä vauvalle.

Huumeiden ja lääkkeiden vuorovaikutus

On olemassa useita lääkkeitä, jotka voivat olla vuorovaikutuksessa abakaviirin tai lamivudiinin kanssa. Joissakin tapauksissa nämä yhteisvaikutukset voivat lisätä tai vähentää abakaviirin tai lamivudiinin pitoisuutta; toisissa se voi lisätä tai vähentää samanaikaisesti annetun lääkkeen pitoisuutta.

Kaikki vuorovaikutukset eivät vaadi annoksen muuttamista tai korvaamista. Silti on tärkeää neuvoa lääkärisi kaikista käyttämistäsi lääkkeistä, olivatpa ne sitten reseptilääkkeitä, käsikauppalääkkeitä, rohdosvalmisteita, ravitsemuksellisia tai virkistyskäyttöä.

Abakaviiri

Alkoholi voi hidastaa abakaviirin erittymistä elimistöstä. Tämä voi johtaa lisääntyneisiin veripitoisuuksiin ja puolestaan ​​lisääntyneeseen sivuvaikutusten riskiin, mukaan lukien päänsärky, ruokahaluttomuus ja pahoinvointi. Vähentynyt alkoholin saanti voi lievittää tätä vaikutusta.

Kääntöpuolella abakaviiri voi vähentää metadonipitoisuutta ihmisissä, jotka saavat metadonia ylläpitohoitoa opioidiriippuvuuden vuoksi. Tästä huolimatta Epzicomissa käytetty annos vaatii harvoin metadoniannoksen säätämistä.

Lamivudiini

Keinotekoinen makeutusaine sorbitoli voi vähentää lamivudiinin pitoisuutta verenkierrossa. Vaikutus näyttää olevan annoksesta riippuvainen, kun suurempi sorbitolin saanti tarkoittaa suurempaa lamivudiinin menetystä verenkierrossa. Aina kun mahdollista, vältä sorbitolin (tai sorbitolia sisältävien laksatiivien) käyttöä samanaikaisesti Epzicomin kanssa.

Trimetopriimin ja sulfametoksatsolin (TMP-SMX) yhdistelmä voi myös lisätä lamivudiinin pitoisuutta, vaikkakaan yleensä ongelmalliseksi pidetylle tasolle.

Muut yleisesti käytetyt lääkkeet voivat lisätä lamivudiinitasoja estämällä yhdisteitä, joita kutsutaan orgaanisiksi kationin kuljettajiksi (MMA), jotka auttavat aineiden erittymistä munuaisten kautta.

• Benadryyli (difenhydramiini)
• Glukofagi (metformiini)
• Prozac (fluoksetiini)
• Tagamet (simetidiini)
• Verelan (verapamiili)
• Zovirax (asykloviiri)

Vuorovaikutus lamivudiinin ja OCT-estäjien välillä voi olla tai olla olematta merkittävä. Jotkut lääkärit saattavat kuitenkin neuvoa sinua erottamaan annokset usealla tunnilla, kun taas toiset voivat suositella mukana olevan lääkkeen vaihtamista.