HIV-lääkkeiden tyypit

Vuosikymmenien tutkimuksen jälkeen ei ole vieläkään parannuskeinoa HIV: lle. Meillä on kuitenkin nyt hoitoja, jotka auttavat tartunnan saaneita ihmisiä minimoimaan viruksen vaikutukset heidän elämäänsä, sekä ennaltaehkäiseviä lääkkeitä, jotka alentavat HIV-tartunnan riskiä. Nykyään HIV: n hoitoon on 48 Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkeviraston (FDA) hyväksymää lääkettä.

Lääkäri päättää, mitä lääkettä sinun tulee käyttää, riippuu viruspitoisuudestasi, T-solumäärästäsi, mitä HIV-kantasi sinulla on, kuinka vakava infektiosi on, mitä muita lääkkeitä käytät ja muista sairauksista. Tyypillisesti HIV: tä hoidetaan kahdella lääkkeellä samanaikaisesti viruksen hyökkäyksen estämiseksi ja lääkkeiden vastustuskyvyn estämiseksi.

Katsaus HIV-hoitoon

Towfiqu Barbhuiya / EyeEm / Getty Images

Lääkkeet, jotka vähentävät HIV: tä

Antiretroviraalista hoitoa (ART) käytetään vähentämään HIV: n määrää tartunnan saaneen henkilön kehossa, joka tunnetaan nimellä viruskuormitus. HIV hyökkää ja tuhoaa immuunijärjestelmän infektioita taistelevat CD4-solut, ja näiden solujen menetyksen vuoksi kehon on vaikea torjua infektioita ja sairauksia. ART estää viruksen lisääntymisen ja vähemmän HIV: tä elimistössä antaa immuunijärjestelmälle mahdollisuuden toipua ja tuottaa enemmän CD4-soluja. Tämän avulla immuunijärjestelmästä voi tulla riittävän vahva puolustamaan kehoa infektioista ja sairauksista.

Hyväksytyt antiretroviraaliset (ARV) HIV-lääkkeet on jaettu seitsemään lääkeluokkaan sen perusteella, miten kukin lääke häiritsee HIV: n elinkaarta, mukaan lukien nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjät (NRTI: t), ei-nukleosidiset käänteiskopioijaentsyymin estäjät (NNRTI: t), proteaasin estäjät (PI), fuusio-inhibiittorit, CCR5-antagonistit, kiinnittymisen jälkeiset estäjät ja integraasijohdonsiirron estäjät (INSTI).

ART: ta suositellaan kaikille HIV-positiivisille, ja heidän tulisi aloittaa hoito mahdollisimman pian. Henkilön alkuperäinen HIV-hoito sisältää yleensä kolme HIV-lääkettä vähintään kahdesta eri HIV-lääkeryhmästä.

Nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjät (NRTI: t)

NRTI: t ovat ART: n tehokkain muoto: Kun HIV pääsee terveeseen soluun, se yrittää tehdä itsestään kopioita käänteistranskriptaasiksi kutsuttujen entsyymien avulla. NRTI-lääkkeet estävät entsyymin, joten HIV ei voi tehdä itsestään uusia kopioita.

NRTI-lääkkeet ovat ensimmäinen antiretroviraalisten lääkkeiden luokka, jonka FDA on hyväksynyt. Monia NRTI-lääkkeitä käytetään yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, jotka vähentävät nopeasti HIV-retrovirusta.

Erilaisia ​​NRTI-lääkkeitä ovat:

• Abakaviiri (Ziagen)
• Emtrisitabiini (Emtriva)
• Lamivudiini (epivir)
• Tenofoviiridisoproksiilifumaraatti (Viread)
• Tsidovudiini (Retrovir)

HIV-positiivinen henkilö alkaa yleensä kahdesta NRTI: stä, jota seuraa joko NNRTI, proteaasi-inhibiittori (ritonaviiria tehostava) tai integraasin estäjä.

Näillä lääkkeillä voi olla vakavia ja hengenvaarallisia sivuvaikutuksia, mukaan lukien maitohapon kertyminen veressä (maitohappoasidoosi), maksaongelmat ja haimatulehdus. Niitä voidaan käyttää HIV-infektion hoitoon aikuisilla, lapsilla ja imeväisillä .

Ei-nukleosidiset käänteiskopioijaentsyymin estäjät (NNRTI: t)

NNRTI: t estävät viruksen replikaation sitoutumalla käänteistranskriptaasiin ja muuttamalla sitä myöhemmin.

Tällä hetkellä saatavilla olevia NNRTI-lääkkeitä ovat:

• Doraviriini (Pifeltro)
• Efavirentsi (Sustiva)
• Etraviriini (Intelence)
• Nevirapiini (Viramune, Viramune XR)
• Rilpiviriini (edurantti)

Näiden lääkkeiden vakavia haittavaikutuksia ovat immuunijärjestelmän palautumisen tulehduksellinen oireyhtymä (muutokset immuunijärjestelmässäsi), mielenterveysongelmat ja maksaongelmat.

Integraasin estäjät

Integraasin estäjät estävät HIV-integraasin, toisen entsyymin, jonka HIV: n on tehtävä kopioita itsestään.

Integeraasin estäjälääkkeet sisältävät:

• Isentress (raltegraviiri)
• Tivicay (dolutegraviiri)
• Vitekta (elvitegraviiri)
• Triumeq (dolutegraviiri + abakaviiri + lamivudiini)
• Stribild (elvitegraviiri + kobisistaatti + tenofoviiri + emtrisitabiini)
• Genvoya (elvitegraviiri + kobisistaatti + tenofoviiri AF + emtrisitabiini)
• Juluca (dolutegraviiri + rilpiviriini)
• Biktarvy (biktegraviiri + tenofoviirin AF + emtrisitabiini)

Integraasin estäjillä on yksinkertainen annosteluohjelma, vähemmän sivuvaikutuksia, ja ne ovat edullinen hoitovaihtoehto. Niiden sivuvaikutuksia ovat allergiset reaktiot ja maksaongelmat.

Proteaasin estäjät (PI)

PI: t estävät HIV-proteaasin, toisen HIV-entsyymin on tehtävä kopioita itsestään. 1990-luvun puolivälissä löydetyt PI: t on otettava kolme kertaa päivässä niiden nopean metaboloitumisen vuoksi. Huumeiden myrkyllisyys on myös yleistä tämän lääkkeen kanssa, koska sitä otetaan niin usein. Yksi aikaisemmista PI-ritonaviiristä hyväksyttiin vuonna 1996. Tällä hetkellä ritonaviiria määrätään tehosteena hoidossa. Tämä tarkoittaa, että sitä käytetään lisähoitona tavallisempien lääkkeiden lisäksi.

PI-lääkkeet sisältävät:

• Atatsanaviiri (Reyataz)
• Darunaviiri (Prezista)
• Fosamprenaviiri (Lexiva)
• Lopinaviiri (saatavana Kaletra-yhdistelmälääkkeenä)
• Ritonaviiri (Norvir)
• Tipranaviiri (Aptivus)

Monet näistä lääkkeistä on otettava yhdistelmälääkkeinä, tai jos ne otetaan yksin, ne tulisi ottaa toisen tyyppisen HIV-lääkityksen kanssa antiretroviraalisen hoidon täydentämiseksi.

PI: t, joita ei käytetä niin usein, kuten indinaviiri, nelfinaviiri ja sakinaviiri, koska niillä on enemmän sivuvaikutuksia, kuten pahoinvointi, päänsärky, ripuli, oksentelu, heikkous ja munuaiskivet.

Pääsyn estäjät

Pääsyn estäjät estävät HIV: tä vaikuttamasta CD4-soluihin. Vaikka PI: t, NRTI: t ja NNRTI: t vaikuttavat CD4-soluun sen jälkeen kun HIV on tunkeutunut siihen, pääsyn estäjät estävät virusta kiinnittymästä CD4-solujen pintaan. Siksi HIV ei pääse CD4-soluun. Pääsyn estäjien tyyppeihin kuuluvat kiinnittymisen estäjät, koreseptorin estäjät ja fuusion estäjät.

Pääsyn estäjiä voidaan käyttää myös ihmisille, joista on tullut resistenttejä PI: lle, NRTI: lle ja NNRTI: lle.

Fuusion estäjät

Fuusion estäjät estävät HIV: n pääsyn immuunijärjestelmän CD4-soluihin. Tätä lääkitystä annetaan kahdesti päivässä ihonalaisena injektiona. Se voi joskus aiheuttaa vakavia sivuvaikutuksia, kuten allergisen reaktion tai keuhkokuumeen.

Ainoa Yhdysvalloissa saatavilla oleva fuusion estäjä on enfuvirtidi. Enfuvirtidiä käytetään ihmisillä, joiden infektiota ei voida hallita hyvin hoidettaessa muita HIV-lääkkeitä. Ei ole tiedossa, jos enfuvirtidi on turvallinen ja tehokas käytettäväksi alle 6-vuotiailla lapsilla. Enfuvirtidiä käytetään aina yhdessä muiden HIV-lääkkeiden kanssa.

Kemokiinireseptoriantagonistit (CCR5-antagonistit)

Tämä lääkitys estää CCR5-reseptorit (proteiini solun pinnalla, joka toimii toisen sitoutumiskohtana virukselle tai muulle molekyylille) tiettyjen immuunisolujen pinnalla, jotka HIV tarvitsee päästä soluihin. CCR5-antagonisteja käytetään myös harvoin Yhdysvalloissa. Se voi aiheuttaa vakavia, hengenvaarallisia haittavaikutuksia, kuten maksa- ja sydänvaivoja.

Ainoa Yhdysvalloissa saatavilla oleva CCR5-antagonisti on maraviroki, jota käytetään aina yhdessä muiden HIV-lääkkeiden kanssa.Maravirokia tulisi käyttää vain ihmisille, joiden HIV-kanta käyttää CCR5-reseptoria. Lääkäri voi selvittää tämän verikokeella. Maravirokkia ei tule käyttää ennenaikaisilla vastasyntyneillä tai alle 4,4 kiloa painavilla lapsilla.

Kiinnityksen jälkeiset estäjät

Kiinnittymisen jälkeiset estäjät estävät CD4-reseptorit tiettyjen immuunisolujen pinnalla, joiden HIV: n täytyy päästä soluihin. Niitä on käytettävä muiden lääkkeiden kanssa täydelliseen HIV-hoitoon. Tämä lääkitys estää HIV: n pääsyn tiettyihin immuunisoluihin.

Ainoa FDA: n hyväksymä kiinnityksen jälkeinen estäjä on ibalizumab-uiyk (Trogarzo). Sitä käytetään HIV-infektion hoitoon aikuisilla, joille muut HIV-lääkkeet eivät ole toimineet ja jotka täyttävät tietyt terveydenhuollon tarjoajan määrittelemät vaatimukset.

Kiinnitä estäjät

Kiinnittymisen estäjät sitoutuvat HIV: n ulkopinnalla olevaan gp120-proteiiniin estäen HIV: tä pääsemästä CD4-soluihin. Ainoa FDA: n hyväksymä kiinnittymisen estäjä Yhdysvalloissa on fostemsaviiri (Rukobia), joka hyväksyttiin vuonna 2020.

Yhdistelmälääkkeet

Yhdistetyt HIV-lääkkeet sisältävät kaksi tai useampia HIV-lääkkeitä yhdestä tai useammasta lääkeryhmästä. Joskus potilaille määrätään kaksi tai neljä antiretroviraalista lääkettä toimimaan yhdessä. Muille potilaille voidaan antaa yksi lääkemääräys kahdella lääkkeellä yhdessä lääkemuodossa. Tätä kutsutaan yhden tabletin hoito-ohjelmaksi (STR), jota käytetään tyypillisesti ihmisille, joilla on uusi HIV-lääkitys.

Yhdistelmälääkkeet, jotka koostuvat kahdesta tai kolmesta NRTI: stä, sisältävät:

• Abakaviiri, lamivudiini ja tsidovudiini (Trizivir)
• Abakaviiri ja lamivudiini (Epzicom)
• Emtrisitabiini ja tenofoviirialafenamidifumaraatti (Descovy)
• Emtrisitabiini ja tenofoviiridisoproksiilifumaraatti (Truvada)
• Lamivudiini ja tenofoviiridisoproksiilifumaraatti (Cimduo, Temixys)
• Lamivudiini ja tsidovudiini (Combivir)

Farmakokineettiset tehostajat

Farmakokineettiset tehostajat lisäävät HIV-lääkkeiden tehokkuutta. Kun farmakokineettisiä tehostajia ja ARV-lääkkeitä annetaan yhdessä, farmakokineettinen tehostaja häiritsee toisen lääkkeen hajoamista, mikä antaa lääkkeen pysyä kehossa pidempään korkeammalla pitoisuudella.

Esimerkkejä farmakokineettisistä tehostajista ovat:

• Norvir (ritonaviiri)
• Tybost (kobisistaatti)

Molemmat aineet estävät CYP3A4: ää, entsyymiä, joka metaboloi proteaasi-inhibiittoreita, ja kobisistaatti on spesifisempi CYP: n estäjä kuin ritonaviiri.

Monilääkkeiden yhdistelmät

Koska HIV voi mutatoitua, antiretroviraalisten lääkkeiden yhdistelmän ottaminen varmistaa, että lääkkeet ottavat tunnisteryhmän roolin ja tukahduttavat HIV: n sen elinkaaren eri vaiheissa. Yhdistelmälääkkeet ovat kaksi tai useampaa erilaista HIV-lääkettä yhdistettynä yhteen pilleriin, ja ne estävät useimmiten viruksen mutaation ja replikaation. Se on myös helpompi hoito, koska potilaiden on otettava vain yksi pilleri.

Esimerkkejä monilääkeyhdistelmistä, jotka sisältävät NRTI: t ja NNRTI: t, ovat:

• Doraviriini, lamivudiini ja tenofoviiridisoproksiilifumaraatti (Delstrigo)
• Efavirentsi, lamivudiini ja tenofoviiridisoproksiilifumaraatti (Symfi)
• Efavirentsi, lamivudiini ja tenofoviiridisoproksiilifumaraatti (Symfi Lo)
• Efavirentsi, emtrisitabiini ja tenofoviiridisoproksiilifumaraatti (Atripla)
• Emtrisitabiini, rilpiviriini ja tenofoviirialafenamidifumaraatti (Odefsey)
• Emtrisitabiini, rilpiviriini ja tenofoviiridisoproksiilifumaraatti (Complera)

Kuinka yhden pillerin HIV-hoito vähentää sairaalahoitoriskiä

Altistumista edeltävä ehkäisy (tai PrEP)

PrEP on päivittäinen antiretroviraalinen lääke ihmisille, joilla ei ole HIV-tartuntaa, mutta joilla on suuri riski saada se. Sen tiedetään vähentävän HIV-tartunnan riskiä 72-92 prosentilla.PREP: tä tulisi aina käyttää kondomien ja usein suoritettavien testien yhteydessä.

PrEP on tenofoviirin ja emtrisitabiinin yhdistelmä ja sitä kutsutaan Truvadaksi.

Suuririskisiin ryhmiin kuuluvat:

• Miehet, jotka harrastavat seksiä miesten kanssa eivätkä ole yksiavioisia, harjoittavat kondomittomia seksiä, ovat saaneet sukupuolitaudin viimeisten kuuden kuukauden aikana tai ovat serodiscordant-suhteessa (jossa yksi kumppani on HIV-positiivinen)
• Heteroseksuaaliset miehet tai naiset, joilla on kondomia ilman sukupuolta tai jotka ovat serodiscordant-suhteessa
• Pistävät huumeiden käyttäjät, jotka jakavat neuloja muiden kanssa

Kuinka yleistä HIV on tänään?

Altistumisen jälkeinen ehkäisy (PEP)

PEP: tä käytetään ihmisille, jotka uskovat voivansa altistua HIV: lle viimeisten 72 tunnin aikana riskialttiiden toimintojen, kuten seksin tai huumeiden käytön kautta. Se voi estää viruksen tarttumisen elimistöön, mutta se toimii vain, jos se otetaan 72 tunnin kuluessa. Siksi jokaisen, joka epäilee olevansa altistunut HIV: lle, tulisi keskustella lääkärin kanssa PEP: stä mahdollisimman pian.

PEP on 28 päivän kurssi, jossa henkilö ottaa Truvadan kerran päivässä, plus 400 mg integraasin estäjää Isentress (raltegraviiri) tai 50 mg Tivicay (dolutegraviiri) kerran päivässä.

Mitä tehdä, jos olet vahingossa alttiina HIV: lle

Sana Verywelliltä

Kun viruskuormasi laskee lääkityksen aikana, se tarkoittaa, että lääkitys tekee työnsä. Älä koskaan lopeta HIV-lääkkeesi käyttöä. Oppiminen retroviruslääkityksestäsi ja käyttämistäsi lääkkeistä on välttämätöntä HIV-elämääsi varten. Lääkkeiden ottamisen lisäksi lopeta tupakointi, kohtele juomista ja pysy ajan tasalla rokotteista.

Jokaisella lääkkeellä on omat etunsa ja haittansa. HIV-lääkitys on eri muotoinen ja muotoinen. Ei ole olemassa yhtä ainoaa hoito-ohjelmaa, joka olisi ehdottomasti täydellinen potilaalle. Lääkäri työskentelee kanssasi varmistaakseen, että saat parhaan hoidon.

HIV-potilaat elävät paljon terveellisemmin ja pidempään kuin koskaan ennen. HIV-lääkkeet ovat elämää muuttavia edistysaskeleita tieteessä, jotka ovat muuttaneet tappavan infektion hallittavaksi krooniseksi tilaksi.