Xeljanz (tofasitinibisitraatti) on oraalinen Janus-kinaasin (JAK) estäjä - eräänlainen tautia modifioiva reumalääke (DMARD) - jota käytetään kohtalaisen tai vaikeasti aktiivisen nivelreuman (RA) hoitoon aikuisilla. Tyypillisesti määrätty epäonnistuneen metotreksaattihoidon jälkeen Xeljanz lievittää nivelkipua, tulehdusta ja jäykkyyttä vähentämällä immuunijärjestelmän aktiivisuutta eri terapeuttisella reitillä kuin muut DMARD-lääkkeet.
Xeljanz on saatavana sekä välittömästi että pitkittyvästi vapauttavina formulaatioina. Ei ole yleistä.
Käyttää
Xeljanz on hyväksytty nivelreuman, nivelpsoriaasin ja haavaisen paksusuolentulehduksen hoitoon. Sitä voidaan käyttää yksinään (monoterapiana) tai yhdistettynä metotreksaattiin tai muihin ei-biologisiin DMARD-lääkkeisiin.
Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) hyväksyi vuonna 2012 Xeljanzia pidetään pienimolekyylisenä lääkkeenä, ei biologisena lääkkeenä. Biologics estää tulehdusta ehkäisevät sytokiinit solun ulkopuolelta, kun taas Xeljanz toimii sisäpuolelta.
Xeljanz estää JAK-reittiä - solujen sisällä olevaa signaalireittiä, jolla on merkittävä rooli nivelreumaan liittyvässä tulehduksessa. JAK: t ovat solunsisäisiä entsyymejä, jotka välittävät signaaleja, jotka johtuvat solukalvon tai kasvutekijä-reseptorin vuorovaikutuksesta solukalvolla.
Kliinisissä tutkimuksissa Xeljanzin yksin tai yhdessä toisen DMARD: n kanssa osoitettiin vähentävän merkittävästi nivelreuman oireita ja parantavan kykyä suorittaa tyypillisiä päivittäisiä toimintoja.
Ennen ottamista
Xeljanz on tarkoitettu nivelreuman hoitoon sen jälkeen, kun metotreksaatti ei ole onnistunut saattamaan tautia remissioon. Ennen Xeljanzin määräämistä lääkärisi käy läpi sairaushistoriasi, mukaan lukien nykyiset nivelreumasi oireet ja aiemmat hoito-ohjelmat.
Lisäksi lääkäri suorittaa ihokokeita tuberkuloosin varalta ja suorittaa verikokeita kolesterolitasojen, maksaentsyymien ja verisolujen määrän tarkistamiseksi. Lähtötasot kirjataan ennen Xeljanz-hoidon aloittamista, jotta niihin voidaan viitata myöhemmin.
Säännöllisiä laboratoriokokeita suositellaan koko hoidon ajan, koska Xeljanz voi aiheuttaa muutoksia tietyntyyppisiin valkosoluihin, hemoglobiiniin, maksaentsyymeihin ja lipideihin.
Saatat myös joutua päivittämään rokotuksesi ennen Xeljanz-hoitoa, koska eläviä viruksia sisältäviä rokotteita on vältettävä lääkkeen käytön aikana. Näitä rokotteita ovat:
- Vyöruusu
- FluMist influenssan nenäsumute
- Tuhkarokko, sikotauti ja vihurirokko
- Keltakuume
Varotoimet ja vasta-aiheet
Lääkäri käy läpi tämän lääkkeen mahdolliset edut ja riskit kanssasi ennen hoidon määräämistä. Xeljanz saattaa aiheuttaa enemmän vaaraa ihmisille, joilla on tiettyjä ehtoja. Kerro lääkärillesi, jos olet vähintään 50-vuotias, tupakoit tai sinulla on tai on joskus ollut:
- Syöpä
- Diabetes
- Korkea kolesteroli
- Korkea verenpaine
- HIV tai aids
- Infektiot, jotka ovat usein, kroonisia tai tulevat ja menevät, olivatpa ne systeemisiä tai paikallisia, kuten avoimet haavat, haavaumat ja huuliherpes
- Maksasairaus
- Munuaissiirto
- Keuhkosairaus
- Muut immuunijärjestelmän häiriöt
- Tuberkuloosi
- Ruoansulatuskanavan perforaatiot
Kerro lisäksi lääkärillesi, jos asut tai oletko koskaan asunut alueilla, joilla sieni-infektiohistoplasmoosi on yleisempää, kuten Ohio- tai Mississippi-joen laaksoissa, osissa Keski- ja Etelä-Amerikkaa, Afrikkaa, Aasiaa ja Australiaa.
Xeljanzista ei ole tehty riittäviä tutkimuksia raskaana olevilla naisilla. Xeljanzia tulee käyttää raskauden aikana vain, jos lääkkeen hyöty on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski.
Annostus
Säännöllinen Xeljanz otetaan kahdesti päivässä - 5 milligrammaa (mg) per annos.
Xeljanz-XR, pitkitetysti vapautettava versio, on 11 mg: n tabletti, joka otetaan kerran päivässä.
Xeljanz voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman ruokaa, ja se tulee niellä kokonaisena. Älä pureskele, halkaise tai murskaa sitä.
Jos unohdat annoksen, ota se heti kun muistat, ellei ole melkein seuraavan annoksen aika. Ohita siinä tapauksessa unohtunut annos ja jatka säännöllistä annosteluohjelmaa. Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi annoksen. Kysy lääkäriltäsi tai apteekista, jos sinulla on kysyttävää.
Sivuvaikutukset
Yleisimmät Xeljanziin liittyvät haittavaikutukset, joita esiintyi kliinisissä tutkimuksissa kolmen ensimmäisen kuukauden aikana, olivat:
- Ylempien hengitysteiden infektiot
- Päänsärky
- Ripuli
- Tukkoinen tai vuotava nenä
Kerro lääkärillesi, jos nämä oireet ovat vakavia tai eivät poistu.
Xeljanz saattaa lisätä kolesterolitasojasi. Lääkäri seuraa kolesterolia tarkasti, kun käytät tätä lääkettä.
Vakava
Xeljanzin käyttöön liittyy myös joitain vakavia haittavaikutuksia. Jos koet jotain seuraavista, soita heti lääkärillesi tai hakeudu ensiapuun:
- Nokkosihottuma
- Kasvojen, silmien, huulten tai kurkun turpoaminen
- Nielemis- tai hengitysvaikeudet
- Vatsakipu, johon liittyy kuume ja ripuli tai ummetus
- Ihon tai silmien keltaisuus
- Ruokahalun menetys
- Tumma virtsa
- Savenväriset suolenliikkeet
- Oksentelu
- Ihottuma
- Kalpea iho
- Hengenahdistus
Varoitukset ja vuorovaikutukset
Xeljanzilla on mustan laatikon varoitus vakavista ja mahdollisesti tappavista haittatapahtumista. Nämä sisältävät:
- Vakavat infektiot, jotka johtavat sairaalahoitoon tai kuolemaan, kuten tuberkuloosi, bakteeri-, invasiiviset sienet, virus- ja muut opportunistiset infektiot
- Lymfooma ja muut pahanlaatuiset kasvaimet
- Epstein-Barrin virukseen liittyvä lymfoproliferatiivinen häiriö
Xeljanzia ei tule käyttää biologisten lääkkeiden kanssa. Nämä sisältävät:
- Enbrel (etanersepti)
- Remicade (infliksimabi)
- Humira (adalimumabi)
- Cimzia (sertolitsumabipegoli)
- Simponi (golimumabi)
- Orencia (abatasepti)
- Actemra (tosilitsumabi)
- Rituksaani (rituksimabi)
- Kineret (anakinra)
Joitakin lääkkeitä tulee käyttää varoen Xeljanz-hoidon aikana, ja ne saattavat vaatia lääkäriäsi muuttamaan annostasi tai seuraamaan sinua haittavaikutusten, mukaan lukien maksavaurioiden varalta. Näitä ovat:
- Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID), kuten aspiriini, Advil tai Motrin (ibuprofeeni) ja Naprosyn tai Aleve (naprokseeni)
- Azasan, Imuran (atsatiopriini)
- Gengraf, Neoral, Sandimmune (syklosporiini)
- Otrexup, Rasuvo, Trexall (metotreksaatti)
- Steroidit, mukaan lukien deksametasoni, Medrol (metyyliprednisoloni), Prelone (prednisoloni) ja prednisoni
- Diflukaani (flukonatsoli)
- Onmel, Sporanox (itrakonatsoli)
- Xolegel (ketokonatsoli)
- Karbatroli, Tegretoli, Equetro (karbamatsepiini)
- Biaxin (klaritromysiini)
- Crixivan (indinaviiri)
- Viracept (nelfinaviiri)
- Nefatsodoni
- Fenobarbitaali
- Dilantin / Phenytek (fenytoiini)
- Mykobutiini (rifabutiini)
- Rifadiini / rimaktaani (rifampiini)
