Atripla on yksi tabletti, kiinteäannosinen yhdistelmälääke, jota käytetään HIV: n hoitoon aikuisilla ja vanhemmilla lapsilla. Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkeviraston (FDA) vuonna 2004 hyväksymä Atripla oli ensimmäinen kaikki yhdessä antiretroviraalinen lääke, joka tarvitsi vain yhden pillerin päivittäin täydellisen viruksen tukahduttamisen aikaansaamiseksi.
Atripla sisältää kolme erilaista antiretroviraalista lääkettä:
- Efavirentsia, ei-nukleosidista käänteiskopioijaentsyymin estäjää (NNRTI), myydään myös Sustiva-nimisenä yhden lääkkeen tabletina
- Emtrisitabiini, nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjä (NRTI), joka tunnetaan myös nimellä FTC, saatavana yhden lääkkeen kapselissa nimeltä Emtriva
- Tenofoviiridisoproksiilifumaraatti (TDF), toinen NRTI, jota myytiin myös Viread-tablettina
Vuoteen 2015 asti Atripla sai ensisijaisen ensilinjan aseman HIV: n hoidossa Yhdysvalloissa. Integraasin estäjien, uudemman lääkeryhmän, joka tarjosi enemmän kestävyyttä ja vähemmän sivuvaikutuksia, myötä Atripla on nyt luokiteltu vaihtoehtoiseksi lääkkeeksi ensilinjan antiretrovirushoitoon.
Atripla ei paranna HIV: tä, vaan pikemminkin estää viruksen havaitsemattomalle tasolle estäen siten taudin etenemisen. Atriplan lääkkeet estävät entsyyminkäänteiskopiointiettä HIV: n on replikoitava.
Atriplasta ei ole olemassa geneerisiä versioita, vaikka lääkkeen patenttioikeuden on määrä päättyä vuonna 2024.
Käyttää
Atriplaa käytetään aikuisten ja yli 12-vuotiaiden lasten HIV-infektion hoitoon.Koska Atriplan annos on kiinteä eikä sitä voida muuttaa, sitä ei käytetä pienemmillä lapsilla myrkyllisyysriskin takia.
Atriplaa käytetään harvemmin ensilinjan hoidossa, ellet ehkä pysty käyttämään ensisijaisia vaihtoehtoja. Sitä käytetään yleisemmin myöhemmissä hoidoissa, jos hoidossa on ollut epäonnistuminen.
Kun Atripla otettiin käyttöön vuonna 2004, sitä pidettiin pelinvaihtajana, koska tuolloin antiretroviraaliset hoidot vaativat usein useita lääkkeitä, joilla oli erilaiset annosteluaikataulut. Kerran päivässä annettavan yhden pillerin formulaation mukavuuden on osoitettu parantavan tarttuvuutta ja lisäävän viruksen suppressioastetta verrattuna monen pillerin hoito-ohjelmiin.
South Carolina Medicaid -ohjelman vuonna 2016 tekemässä tutkimuksessa kerrottiin, että kerran päivässä annettavat yhden pillerin antiretroviraaliset hoidot eivät ainoastaan parantaneet virusten suppressioasteita 24%, vaan johtivat myös sairaalahoitojen vähenemiseen 29%.
Atriplalle ei ole olemassa myyntilupaa.
Ennen ottamista
Riippumatta siitä, oletko saanut uuden HIV-tartunnan vai vaihdatko hoitoa, lääkäri määrää testit viruksen "profilointiin". Nämä testit auttavat lääkäriäsi määrittämään, mitkä lääkkeet toimivat sinulle parhaiten viruksellasi olevien lääkeresistenttien mutaatioiden tyypin ja määrän perusteella.
Vaikka olisit saanut äskettäin tartunnan, on mahdollista nostaa lääkeresistentti virus sukupuolen, jaettujen neulojen tai muiden tartuntatapojen kautta (kutsutaan tarttuvaksi resistenssiksi). Lääkeresistenssi voi myös kehittyä luonnollisesti ajan myötä, kun se altistetaan HIV-lääkkeisiin.
Viruksen profilointiin käytetään yleisesti kahta verikoketta:
- Geneettisen resistenssin testaus, joka tunnetaan myös nimellä genotyypinä, on edullinen vaihtoehto, joka havaitsee resistenssin antavien mutaatioiden määrän ja tyypit.
- Fenotyyppinen testaus, jota käytetään tyypillisesti genotyyppien määrittelyssä hoidon epäonnistuneilla ihmisillä, altistaa viruksen suoraan kaikille saatavilla oleville antiretroviruslääkkeille nähdäksesi, mitkä niistä toimivat parhaiten.
Varotoimet ja vasta-aiheet
Atripla on vasta-aiheinen ihmisille, joilla on aiemmin ollut yliherkkä reaktio efavirentsille, emtrisitabiinille tai tenofoviirille.
On muitakin olosuhteita, joissa Atriplaa vältetään tai käytetään varoen:
- Hepatiitti B: Atriplaa vältetään tyypillisesti ihmisillä, jotka ovat infektoituneet HIV: llä ja hepatiitti B: llä, koska lääkkeet emtrisitabiini ja tenofoviiri voivat laukaista hepatiitti B-oireiden vakavan pahenemisen. Hepatiitti B -testausta suositellaan ennen hoidon aloittamista tämän mahdollisesti vakavan komplikaation välttämiseksi.
- Munuaissairaus: Atripla erittyy osittain munuaisten kautta, ja sitä on käytettävä varoen munuaissairauspotilailla. Sitä ei saa koskaan käyttää potilaille, joiden kreatiniinipuhdistuma on alle 50 millilitraa minuutissa (ml / min), mikä viittaa munuaisten toimintahäiriöön.
- Maksasairaus: Atriplaa ei suositella potilaille, joilla on kohtalainen tai vaikea maksan vajaatoiminta, mitattuna Child-Pugh-pisteillä 2 ja 3. Tähän kuuluvat tyypillisesti kirroosi ja monet kroonisesta hepatiitti C -infektiosta.
- Psykiatriset tilat: Atriplaan käytetty lääke efavirentsi voi vaikuttaa voimakkaasti keskushermostoon (CNS), ja sitä tulisi välttää psykiatrisissa tiloissa, koska se voi aiheuttaa maanista, paranoidista tai masentavaa käyttäytymistä.
- Osteoporoosi: Tenofoviiri voi aiheuttaa luun mineraalihäviöitä. Vaikka tämä ei ole ongelma useimmille ihmisille, niille, joilla on merkittävä osteoporoosi tai joilla on aiemmin ollut patologisia murtumia, tulisi tehdä luun mineraalitiheys (BMD) -testit sen selvittämiseksi, onko lääke heille sopiva.
Koska Atripla voi aiheuttaa maksa- ja munuaisongelmia myös ihmisillä, joilla ei ole aiemmin ollut maksa- tai munuaissairautta, maksaentsyymien ja munuaisten toiminnan rutiininomaista seurantaa pidetään välttämättömänä.
Muut antiretroviraaliset yhdistelmälääkkeet
Atriplan lisäksi on 12 muuta yhdistelmälääkettä, jotka voidaan ottaa yksin kerran päivässä annoksella:
- Biktarvy (biktegraviiri + FTC + tenofoviirin AF)
- Complera (FTC + rilpiviriini + TDF)
- Delstrigo (doraviriini + lamivudiini + TDF)
- Dovato (dolutegraviiri + lamivudiini)
- Genvoya (kobisistaatti + elvitegraviiri + FTC + tenofoviirin AF)
- Juluca (dolutegraviiri + rilpiviriini)
- Odefsey (emtrisitabiini + rilpiviriini + tenofoviirin AF)
- Stribild (kobisistaatti + elvitegraviiri + FTC + TDF)
- Symfi (efavirentsi + lamivudiini + TDF)
- Symfi Lo (efavirentsi + lamivudiini + TDF)
- Symtuza (kobisistaatti + darunaviiri + FTC + tenofoviirin AF)
- Triumeq (abakaviiri + dolutegraviiri + lamivudiini)
Tammikuussa 2021 FDA hyväksyi ensimmäisen kerran kuukaudessa antiretroviraalinen yhdistelmähoito nimeltä Cabenuva, joka koostui kahdesta erillisestä injektiosta lääkkeistä kabotegraviiria ja rilpiviriiniä.
Annostus
Atripla on yhdistelmävalmiste, joka sisältää 600 milligrammaa (mg) efavirentsia, 200 mg emtrisitabiinia ja 300 mg tenofoviiridisoproksiilifumaraattia. Vaaleanpunainen, pitkänomainen tabletti on kalvopäällysteinen ja toisella puolella on kohokuvioitu numero "123."
Aikuisille ja vähintään 12-vuotiaille lapsille, jotka painavat vähintään 40 kiloa, Atriplan suositeltu annos on yksi tabletti päivässä tyhjään vatsaan.
Jos henkilö painaa alle 88 kiloa, on harkittava muuta yhdistelmähoitoa.
Muutokset
Tuberkuloosista (opportunistinen infektio, jota yleensä esiintyy HIV-potilailla) hoidetuilla ihmisillä Atripla-annosta olisi täydennettävä, jos käytetään lääkettä rifampiinia. Tällaisissa tapauksissa otettaisiin vielä 200 mg efavirentsia Sustivan muodossa tuberkuloosihoidon loppuun saakka.
Rifampinia myydään tuotenimillä Rifadin, Rimactane ja muut.
Kuinka ottaa ja säilyttää
Koska efavirentsilla voi olla merkittäviä keskushermostovaikutuksia (katso jäljempänä "Haittavaikutukset"), Atripla otetaan parhaiten nukkumaan mennessä, jotta voit nukkua suurimman osan niistä.
Ruoka vai ei ruokaa?
Jotkut ihmiset kokevat, että ruoan ottaminen Atriplan kanssa vähentää keskushermoston haittavaikutuksia, mutta tätä ei yleensä suositella. Jos otat Atriplaa ruoan kanssa, vältä runsaasti rasvaa sisältäviä aterioita, sillä rasva lisää sekä efavirentsin että tenofoviiri DF: n imeytymistä ja voilisääntyäpikemminkin kuin vähentää sivuvaikutuksia.
Atriplaa säilytetään parhaiten huoneenlämmössä alkuperäisessä valoa kestävässä astiassaan, mieluiten välillä 20 ° C - 25 ° C (68 ° F - 77 ° F) .Vältä pitkäaikaista altistumista lämmölle, kuten pillereiden säilyttämistä käsineessä. lokeroon tai ikkunalaudalle. Seuraa viimeistä käyttöpäivää ja hävitä kaikki vanhentuneet lääkkeet.
Atriplaa ei pidä niellä kokonaisena. Vältä tabletin pureskelua, halkaisemista tai murskaamista, koska se voi vaikuttaa lääkkeen imeytymiseen.
Jos unohdat annoksen, ota se heti kun muistat. Jos se on lähellä seuraavan annoksen aikaa, ohita alkuperäinen annos ja jatka normaalisti. Älä koskaan kaksinkertaista annoksia, koska se voi lisätä haittavaikutusten ja toksisuuden riskiä.
Sivuvaikutukset
Jokainen Atriplan sisältämä lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Efavirentsin käytön yhteydessä merkittävimmät haittavaikutukset ovat ne, jotka vaikuttavat keskushermoston oireisiin. NRTI-lääkkeiden, kuten tenofoviiri ja emtrisitabiini, tiedetään aiheuttavan mitokondriotoksisuutta, jossa solujen energiayksiköiden (ns. Mitokondrioiden) loukkaantuminen voi aiheuttaa erilaisia pitkäaikaisia haittavaikutuksia ja komplikaatioita.
Yleinen
Atriplan sivuvaikutukset ovat yleensä lieviä ja ohimeneviä, ja ne vähenevät vähitellen päivien tai viikkojen aikana, kun keho sopeutuu hoitoon.
Tämän sanottuaan jotkut ihmiset voivat kokea efavirentsista johtuvia syvällisiä keskushermostovaikutuksia, joiden voittaminen vie viikkoja. Joissakin tapauksissa vaikutukset voivat olla niin pysyviä tai vakavia, että ne edellyttävät hoidon muuttamista.
Markkinointia edeltävien kliinisten tutkimusten mukaan noin 4% ihmisistä lopetti Atriplan sietämättömien sivuvaikutusten takia vuoden kuluessa.
Atriplan yleisimpiä haittavaikutuksia ovat:
- Pahoinvointi (9%)
- Ripuli (9%)
- Väsymys (9%)
- Masennus (9%)
- Sinuiitti (8%)
- Huimaus (8%)
- Ylempien hengitysteiden infektio (8%)
- Ihottuma (7%)
- Päänsärky (6%)
- Vuotava nenä ja ruuhkia
- Unettomuus (5%)
- Ahdistus (5%)
- Epänormaalit tai elävät unet (2%)
- Oksentelu (2%)
Kerro aina lääkärillesi kaikista haittavaikutuksista, joita saat Atripla-hoidon aikana, varsinkin jos ne jatkuvat tai pahenevat.
Vakava
Harvoissa tapauksissa Atripla voi aiheuttaa vakavia ja jopa hengenvaarallisia sivuvaikutuksia. Osa tästä voi tapahtua hoidon alkuvaiheessa, mutta useimmilla on taipumus kehittyä käytön aikana lisääntyneiden mitokondrioiden aiheuttamien vaurioiden vuoksi.
Atriplaan liittyviä vakavia komplikaatioita ovat:
- Hepatiitti B: n paheneminen: Oireita ovat väsymys, pahoinvointi, oksentelu, vatsan turvotus, tumma virtsa ja keltaisuus (silmien ja / tai ihon keltaisuus).
- Hepatomegalia steatoosin kanssa: NRTI-lääkkeiden aiheuttama maksatoksisuus voi ilmetä maksan suurentumisen (hepatomegalia) ja maksan rasvaisten muutosten (steatoosi) ohella.
- Yliherkkät reaktiot: Ihottuma ei ole harvinaista, kun efavirentsi aloitetaan ensimmäisen kerran, mutta ovat yleensä lieviä ja itsestään rajoittuvia. Harvoissa tapauksissa ihottuma voi olla vaikea ja vaatia hoidon välitöntä lopettamista.
- Munuaisten vajaatoiminta: Tenofoviiri DF liittyy lisääntyneeseen munuaisten vajaatoiminnan riskiin, joista jotkut ovat johtaneet akuuttiin munuaisten vajaatoimintaan. Kun hoito on lopetettu, munuaisten toiminta palautuu yleensä.
- Maitohappoasidoosi: NRTI: t, kuten tenofoviiri ja emtrisitabiini, voivat aiheuttaa maitohapon mahdollisesti hengenvaarallisen kertymisen verenkiertoon.
- Psykiatriset tapahtumat: Premarket-tutkimuksissa raportoitiin vakavia psykiatrisia sivuvaikutuksia, mutta melko harvinaisia olivat itsemurha-ajatukset (0,7%), vainoharhaisuus (0,4%) ja maaninen käyttäytyminen (0,2%).
Varoitukset ja vuorovaikutukset
Atripla sisältää mustan laatikon varoituksen, joka neuvoo kuluttajia ja terveydenhuollon ammattilaisia hepatiitti B: n pahenemisen, steatoosin aiheuttaman hepatomegalia ja maitohappoasidoosin riskeistä. Mustan laatikon varoitus on FDA: n korkein neuvonta huumeiden mahdollisista vaaroista.
Atripla on raskausluokan D lääke, mikä tarkoittaa, että eläinkokeet ovat osoittaneet merkittäviä todisteita sikiön vahingoista. Atriplan efavirentsikomponenttiin liittyy lisääntynyt teratogeenisuuden (syntymävikojen) riski eläinkokeissa, ja sitä vältetään tyypillisesti raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana.
Jos olet raskaana tai suunnittelet raskautta, keskustele lääkärisi kanssa, jotta ymmärrät paremmin Atriplan edut ja riskit ennen hoidon aloittamista. Jos tulet raskaaksi Atripla-hoidon aikana, sinut vaihdetaan tyypillisesti toiseen hoitoon, jolla on vähemmän syntymävikojen riskiä.
Huumeiden ja lääkkeiden vuorovaikutus
Atriplaan liittyy useita lääkkeiden yhteisvaikutuksia. Niistä sienilääke Vfend (vorikonatsoli) on vasta-aiheinen, koska se voi vähentää sienilääkkeiden tehokkuutta.
Joitakin muita merkittävämpiä vuorovaikutuksia ovat:
- Kalsiumkanavasalpaajat: Orap (pimotsidi), Propulsidi (sisapridi), Vascor (bepridiili) ja muut
- Torajohdannaiset: DHE 45 (dihydroergotamiini), Ergostat (ergotamiini), Ergotraatti (metyyliergonoviini) ja muut
- Hepatiitti B-lääkitys: Hepsera (adefoviiri)
- Metadoni
- Mäkikuisma
- Tuberkuloosilääkkeet: Mykobutiini (rifabutiini), Rifadiini (rifampiini) ja muut
.jpg)
.jpg)
