Mitä tietää Complerasta (emtrisitabiini, Rilpilvirine, Tenofovir DF)

Gilead Sciences

Complera on kiinteäannoksinen yhdistelmälääke, jota käytetään HIV: n hoitoon aikuisilla ja vanhemmilla lapsilla. Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkeviraston (FDA) vuonna 2011 hyväksymä Complera koostuu kolmesta erilaisesta antiretroviraalisesta lääkkeestä:

• Emtrisitabiini (FTC), nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjä (NRTI), myydään myös yhden lääkkeen kapselina nimeltä Emtriva
• Rilpiviriiniä, ei-nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjää (NNRTI), myydään myös yhden lääkkeen pillerinä nimeltä Edurant
• Tenofoviiridisoproksiilifumaraatti (TDF), toinen NtRTI, jota myydään myös yhden lääkkeen tabletissa nimeltä Edurant

Complera ei paranna HIV: tä. Pikemminkin se estää taudin etenemisen estämällä entsyymiä nimeltäkäänteiskopioijaentsyymiettä viruksen on replikoitava. Estämällä HIV: n replikaatio, viruspopulaatio voidaan tukahduttaa havaitsemattomalle tasolle, missä se voi tehdä vähän haittaa.

Complerasta ei ole yleisiä versioita.

Vuonna 2016 FDA hyväksyi "parannetun" version Komeraasta, nimeltään Odefsey. Tämä uusi versio korvasi TDF: n tenofoviirialafenamidilla (TAF), jonka lääke altistaa kehon pienemmälle tenofoviiriannokselle ja vähentää munuaisten vajaatoiminnan riskiä, ​​jota joskus havaitaan TDF: n käyttäjillä. Molemmat versiot ovat saatavilla.

Käyttää

Complera-valmistetta käytetään HIV-infektion hoitoon aikuisilla ja yli 35 kiloa painavilla lapsilla. FDA on antanut kaksi käyttöaihetta:

• Äskettäin hoidetut ihmiset: Complera-valmistetta voidaan käyttää ensilinjan hoidossa ihmisillä, joiden HIV-viruksen määrä on 100 000 tai vähemmän.
• Hoitokokemuksesta kärsivät ihmiset: Complera voi korvata nykyisen hoidon, jos henkilöllä on ollut havaitsematon viruskuorma.

Ennen ottamista

Ennen hoidon aloittamista lääkäri määrää testit viruksen "profiloimiseksi". Testit antavat lääkärillesi tietoja, jotka auttavat heitä valitsemaan lääkkeet, joille olet kaikkein herkin. Näitä ovat:

• Geneettisen resistenssin testaus, verikoe, joka havaitsee viruksellasi olevien lääkeresistenttien mutaatioiden määrän ja tyypit
• Fenotyyppinen testaus, verikoe, joka eristää viruksen ja altistaa sen kaikille saatavilla oleville antiretroviruslääkkeille nähdäksesi, mikä toimii parhaiten

Geneettisen resistenssin testaus on ratkaisevan tärkeää, vaikka olisit äskettäin saanut HIV-tartunnan, koska on mahdollista poimia lääkeresistentti virus sukupuolen, jaettujen neulojen ja muiden tartuntatapojen kautta.

Fenotyyppistä testausta käytetään geneettisen resistenssin testauksen rinnalla, mutta se on yleensä varattu ihmisille, joilla on ollut hoidon epäonnistuminen.

Varotoimet ja vasta-aiheet

Complera on vasta-aiheinen ihmisille, joilla on aiemmin ollut yliherkkä reaktio emtrisitabiinille, rilpiviriinille tai tenofoviirille.

On olemassa muita olosuhteita, joissa Complera-valmistetta vältetään tai käytetään varoen:

• Hepatiitti B: Compleraa vältetään tyypillisesti ihmisillä, jotka ovat saaneet tartunnan HIV: llä ja hepatiitti B: llä, koska emtrisitabiini ja tenofoviiri voivat pahentaa akuutteja hepatiitti B -oireita. Hepatiitti B -testausta suositellaan ennen hoidon aloittamista, jos infektio ei ole diagnosoitu.
• Munuaissairaus: Complera-valmistetta käytetään varoen munuaissairautta sairastavilla ihmisillä, koska se voi edelleen heikentää munuaisten toimintaa. Compleraa ei tule koskaan käyttää ihmisillä, joiden kreatiniinipuhdistuma on alle 50 millilitraa minuutissa (ml / min), mikä viittaa munuaisten toimintahäiriöön.
• Maksasairaudet: Rilpiviriini voi aiheuttaa maksatoksisuutta, tyypillisesti ihmisillä, joilla on maksasairaus (kuten hepatiitti B ja hepatiitti C), mutta myös ihmisillä, joilla ei ole aiemmin ollut maksasairautta. Jos sitä käytetään, maksan perustutkimukset tulisi suorittaa lähtötilanteessa ja rutiininomaiset seurannat.
• Osteoporoosi: Tenofoviiri voi aiheuttaa luun mineraalihäviöitä. Vaikka tämä ei yleensä ole ongelma useimmille ihmisille, vaikeaa osteoporoosia tai aiemmin sairastuneita murtumia sairastavat voivat hyötyä luumassatiheydestä arvioidakseen vahingon riskiä.

Muut antiretroviraaliset yhdistelmälääkkeet

Compleran lisäksi on 12 muuta antiretroviraalista yhdistelmälääkettä, jotka voidaan ottaa yksin kerran päivässä annoksella:

• Atripla (efavirentsi + FTC + TDF)
• Biktarvy (biktegraviiri + FTC + tenofoviirin AF)
• Delstrigo (doraviriini + lamivudiini + TDF)
• Dovato (dolutegraviiri + lamivudiini)
• Genvoya (kobisistaatti + elvitegraviiri + FTC + tenofoviirin AF)
• Juluca (dolutegraviiri + rilpiviriini)
• Odefsey (emtrisitabiini + rilpiviriini + tenofoviirin AF)
• Stribild (kobisistaatti + elvitegraviiri + FTC + TDF)
• Symfi (efavirentsi + lamivudiini + TDF)
• Symfi Lo (efavirentsi + lamivudiini + TDF)
• Symtuza (kobisistaatti + darunaviiri + FTC + tenofoviirin AF)
• Triumeq (abakaviiri + dolutegraviiri + lamivudiini)

Tammikuussa 2021 FDA hyväksyi kerran kuukaudessa antiretroviraalinen hoito, joka tunnetaan nimellä Cabenuva, johon kuuluu yksi injektio rilpiviriiniä ja toinen integraasin estäjää nimeltä kabotegraviiri.

Annostus

Complera on yhdistelmävalmiste, joka sisältää 25 milligrammaa (mg) rilpiviriiniä, 200 mg emtrisitabiinia ja 300 mg tenofoviiridisoproksiilifumaraattia. Vaaleanpunainen, pitkänomainen, kalvopäällysteinen tabletti on kohokuvioitu "GSI" toisella puolella ja on toisella puolella sileä.

Suositeltu Complera-annos aikuisille ja lapsille on yksi tabletti päivässä ruoan kanssa.Lääkkeen optimaalisen terapeuttisen pitoisuuden ylläpitämiseksi verenkierrossa Complera on otettava päivittäin, mieluiten samaan aikaan joka päivä.

Muutos

Tuberkuloosilääke rifampiini (jota markkinoidaan tuotenimillä Rifadin, Rifamate ja muut) voi vähentää rilpiviriinin pitoisuutta veressä. Jos sitä käytetään yhdessä, Complera-hoitoon on lisättävä 25 mg: n lisäannos rilpiviriiniä Edurant-muodossa tuberkuloosihoidon ajan.

Kuinka ottaa ja säilyttää

Compleran ottaminen aterian kanssa lisää rilpiviriinin ja tenofoviirin imeytymistä suolistossa vastaavasti 16% ja 38%. Älä pureskele, jaa tai murskaa tablettia, koska tämä voi myös vaikuttaa lääkkeen imeytymiseen.

Complera-valmistetta voidaan säilyttää turvallisesti huoneenlämmössä, mieluiten noin 25 ° C: ssa. Älä säilytä pillereitä aurinkoisella ikkunalaudalla tai hansikaslokerossa. Hävitä kaikki vanhentuneet pillerit.

Jos unohdat annoksen, ota se heti kun muistat. Jos se on lähellä seuraavan annoksen aikaa, ohita alkuperäinen annos ja jatka normaalisti. Älä kaksinkertaista annoksia.

Sivuvaikutukset

Complera aiheuttaa vain vähän haittavaikutuksia, joista suurin osa on lieviä ja ohimeneviä ja joilla on taipumus hävitä viikon tai kahden sisällä, kun kehosi sopeutuu hoitoon. Tämän sanottuaan joillakin ihmisillä voi olla vakavia haittavaikutuksia tai komplikaatioita, jotka vaativat välitöntä hoitomuutosta.

Yleinen

Compleran yleisiä haittavaikutuksia ovat (esiintymistiheyden mukaan):

• Päänsärky (2%)
• Unettomuus (2%)
• Masennus (2%)
• Huimaus (1%)
• Pahoinvointi (1%)
• Epänormaalit unet (1%)
• Ihottuma (1%)

Vakava

Harvoissa tapauksissa Compleran lääkkeiden tiedetään aiheuttavan vakavia ja jopa hengenvaarallisia sivuvaikutuksia. Komplikaatioita ovat:

• Hepatiitti B: n paheneminen: Oireita ovat väsymys, pahoinvointi, oksentelu, vatsan turvotus, tumma virtsa ja keltaisuus (silmien ja / tai ihon keltaisuus). Vakavien tapausten on tiedetty aiheuttavan peruuttamattomia maksavaurioita, mukaan lukien dekompensoitu kirroosi ja maksan vajaatoiminta.
• Munuaisten vajaatoiminta: Tenofoviiri voi aiheuttaa munuaisten vajaatoimintaa, joka voi johtaa akuuttiin munuaisten vajaatoimintaan joillakin ihmisillä (tyypillisesti niillä, joilla on jo munuaisten vajaatoiminta). Kun hoito on lopetettu, munuaisten toiminta palautuu yleensä.
• Maitohappoasidoosi: NRTI: t, kuten tenofoviiri ja emtrisitabiini, voivat aiheuttaa maitohapon mahdollisesti hengenvaarallisen kertymisen verenkiertoon. Oireita ovat vatsakipu, ruokahaluttomuus, ripuli, lihaskipu tai kouristukset, epätavallinen uneliaisuus ja nopea matala hengitys.
• Vaikea ihottuma: Rilpiviriini voi aiheuttaa harvinaisen allergian, joka tunnetaan nimellähuumeiden reaktio eosinofilian ja systeemisten oireiden kanssa(PUKEUTUA). DRESSillä on taipumus kehittyä 2–8 viikkoa hoidon aloittamisen jälkeen ja eroaa anafylaksiasta siinä mielessä, että se ei yleensä johda akuuttiin hengitysvaikeuteen. Silti harvinaiset tapaukset voivat silti aiheuttaa akuuttia tulehdusta ja vahinkoa keuhkoihin, munuaisiin tai maksaan.

Varoitukset ja vuorovaikutukset

Complera sisältää mustan laatikon varoituksen, joka neuvoo kuluttajia ja terveydenhuollon ammattilaisia ​​hepatiitti B: n akuutin pahenemisriskistä. Mustan laatikon varoitus on FDA: n korkein neuvonta lääkkeen mahdollisesti aiheuttamasta vakavasta vahingosta.

Compleraa pidetään yleensä turvallisena raskauden aikana. Vaikka hyvin kontrolloidut tutkimukset ihmisillä puuttuvat, antiretroviraalinen raskausrekisteri (APR) - joka valvoo haittatapahtumia Yhdysvalloissa - ei ole ilmoittanut emtrisitabiinin, rilpiviriinin tai tenofoviirin aiheuttaman synnynnäisten epämuodostumien kokonaisriskin lisääntymistä.

On tärkeää keskustella lääkärisi kanssa, jos olet raskaana tai suunnittelet raskautta ennen Complera-hoidon aloittamista, jotta ymmärrät hoidon edut ja riskit täysin.

Huumeiden ja lääkkeiden vuorovaikutus

Complera voi olla vuorovaikutuksessa monien lääkkeiden kanssa. Vaikka jotkut vuorovaikutukset voidaan voittaa jakamalla annokset usealla tunnilla, toiset saattavat vaatia lääkkeen korvaamista.

Kerro lääkärillesi, jos otat jotain seuraavista lääkkeistä tai ravintolisistä:

• Antibiootit: Robimysiini (erytromysiini), Zagam (sparfloksasiini)
• Antikonvulsantit: Dilantiini (fenytoiini), Luminal (fenobarbitaali), Tegretoli (karbamatsepiini), Trileptal (okskarbatsepiini)
• Kortikosteroidit: Decadron (deksametasoni)
• H2-salpaajat: Aksidi (nitsatidiini), Pepid (famotidiini), Tagamet (simetidiini), Zantac (ranitidiini)
• Protonipumpun estäjät (PPI): Losec (omprepratsoli), Nexium (esomepratsoli), Prevacid (lansopratsoli), Protonix (pantopratsoli) tai mikä tahansa muu PPI
• Mäkikuisma

Kerro aina lääkärillesi kaikista lääkkeistä, joita otat ennen hoidon aloittamista, mukaan lukien reseptilääkkeet, reseptilääkkeet, ravitsemukselliset, rohdosvalmisteet tai virkistyslääkkeet.