Mitä tietää pravastatiinista

Pravastatiini on oraalinen lääke, jota käytetään korkean kolesterolin hoitoon ja sydän- ja verisuonitautien ehkäisyyn suuririskisillä ihmisillä. Pravastatiini kuuluu statiinien ryhmään, joka estää HMG-CoA-entsyymin, jota elimistö käyttää kolesterolin ja muiden rasva-aineiden (lipidien) tuottamiseen. Tekemällä näin pravastatiini voi auttaa estämään rasvan kertymistä valtimoihin (tunnetaan ateroskleroosina) ja vähentämään sydänkohtauksen, aivohalvauksen ja muiden sydän- ja verisuonitautien riskiä.

Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) hyväksyi Pravastatin ensimmäisen kerran vuonna 1991 tuotenimellä Pravachol. Nykyään sitä on saatavana geneerisessä muodossa kemiallisella nimellä pravastatiini.

Käyttää

Pravastatiini on hyväksytty käytettäväksi aikuisilla ja alle 8-vuotiailla lapsilla. Sitä käytetään vähärasvaisen ruokavalion yhteydessä ja sitä määrätään seuraavissa olosuhteissa:

• Epänormaalien lipiditasojen, mukaan lukien triglyseridit, "huono" matalatiheyksinen lipoproteiini (LDL) -kolesteroli ja "hyvä" suuritiheyksinen lipoproteiini (HDL) -kolesteroli, parantamiseksi
• Vähentää sydänkohtauksen riskiä ihmisillä, joilla on korkea kolesteroli, mutta ei muita merkkejä sepelvaltimotaudista
• Sydänkohtauksen, iskeemisen aivohalvauksen tai ohimenevän iskeemisen kohtauksen ("mini-aivohalvaus") riskin vähentämiseksi ihmisillä, joilla on sepelvaltimotaudin kliinisiä oireita
• Ateroskleroosin etenemisen hidastaminen tai estäminen
• Sydämen ohituksen riskin vähentämiseksi
• Perinnöllisen häiriön, jota kutsutaan familiaaliseksi dysbetalipoproteinemiaksi, joka aiheuttaa korkeita triglyseridejä ja LDL-kolesterolia ja matalaa HDL-kolesterolia, hoitoon
• 8-vuotiaiden ja sitä vanhempien lasten hoitoon, joilla on familiaalinen hyperkolesterolemia, perinnöllinen sairaus, jolle on ominaista epänormaali kolesterolitaso

Pravastatiinia suositellaan, jos kaikki muut konservatiiviset toimenpiteet, kuten ruokavalio, liikunta ja painonlasku, eivät ole parantaneet kolesterolitasoja.

Ennen ottamista

Itse se, että sinulla on korkea kolesteroli, ei välttämättä tarkoita sitä, että tarvitset statiinilääkkeitä. Monissa tapauksissa elämäntapamuutokset, kuten säännöllinen liikunta, sydämen terveellinen ruokavalio, laihtuminen ja tupakoinnin lopettaminen, ovat kaikki mitä tarvitaan veren lipiditasojen normalisointiin.

Jos nämä toimet eivät tarjoa helpotusta tai sinulla on useita kardiovaskulaarisia riskitekijöitä, lääkäri voi suositella hoitoa. Vuonna 2018 American College of Cardiology (ACC) ja American Heart Association (AHA) antoivat päivitetyt ohjeet statiinien asianmukaisesta käytöstä, mukaan lukien milloin ja miten hoito aloitetaan.

Päätös aloittaa pravastatiini perustuu pitkälti ikäsi, LDL-verikokeidesi tuloksiin ja siihen, onko sinulla ateroskleroosin aiheuttama sydän- ja verisuonitauti (ASCVD).

ACC / AHA-ohjeiden mukaan statiinihoito tulee aloittaa seuraavien kriteerien perusteella:

• ASCVD-aikuiset: aloita korkean intensiteetin statiinilla
• Aikuiset, joilla on suuri ASCVD-riski ja joiden LDL on yli 70: aloita korkean intensiteetin statiinilla
• Aikuiset, joiden LDL on yli 190: aloita korkean intensiteetin statiinilla
• Aikuiset 40--75, joilla on diabetes ja yli 70-vuotias LDL :: Aloita kohtalainen intensiteetti statiinista, joka kasvaa korkean intensiteetin statiiniksi, jos laskettu 10 vuoden ASCVD-riski on korkea
• Aikuiset 40--75, joilla on kohonnut ASCVD-riski: voidaan hoitaa ASCVD-riskitekijöiden (kuten yli 160 mg / dl LDL, metabolinen oireyhtymä, ennenaikainen vaihdevuodet jne.) Tarkastelun perusteella
• Aikuiset 40--75, joilla on suuri ASCVD-riski ja joiden LDL on yli 70: voidaan hoitaa tapauskohtaisesti, mieluiten käyttämällä sepelvaltimo-kalsium (CAC) -skannausta riskin määrittämiseksi
• Aikuiset ja alle 40-vuotiaat tai yli 75-vuotiaat lapset: voidaan hoitaa tapauskohtaisesti punnitsemalla hoidon hyödyt ja riskit

Varotoimet ja vasta-aiheet

Pravastatiini, kuten muutkin statiinilääkkeet, metaboloituu pääasiassa maksassa. Lääkkeen pitkäaikainen käyttö voi aiheuttaa maksatoksisuutta noin 1,2 prosentille käyttäjistä FDA: n julkaiseman ennakkomarkkinoinnin tutkimuksen mukaan. Ihmiset, joihin todennäköisimmin vaikuttaa, ovat niitä, joilla on jo maksan toimintahäiriö.

Maksavaurion riskin vuoksi pravastatiini on vasta-aiheinen ihmisille, joilla on aktiivinen maksasairaus tai jatkuva, selittämätön maksaentsyymien nousu.

Pravastatiini on vasta-aiheinen myös raskauden aikana. Kolesteroli on elintärkeää sikiön kehitykselle, ja kolesterolin puute voi vaikuttaa solujen normaaliin kehitykseen. Sama koskee imetystä, koska lääke voidaan siirtää äidinmaidon kautta imettävälle vauvalle.

Vaikka pravastatiini on luokiteltu raskausluokkaan X, mikä tarkoittaa, että eläimillä ja ihmisillä on raportoitu sikiövahinkoja, FDA totesi, että syntymävikojen, keskenmenon ja sikiön kuoleman esiintymät eivät ylittäneet sitä, mitä odotettaisiin väestössä .

Lopuksi, pravastatiinia ei pidä käyttää ihmisillä, joilla tiedetään olevan yliherkkyys lääkkeelle tai jollekin tabletin inaktiivisesta aineosasta.

Muut statiinit

Pravastatiini on vain yksi monista yleisesti määrätyistä statiineista. Muita ovat:

• Crestor (rosuvastatiini)
• Lescol (fluvastatiini)
• Lipitor (atorvastatiini)
• Livalo (pitavastatiini)
• Mevacor (lovastatiini)
• Zocor (simvastatiini)

On myös kiinteän annoksen yhdistelmälääkkeitä, joita käytetään korkean kolesterolin ja muiden siihen liittyvien sairauksien hoitoon, mukaan lukien Advicor (lovastatiini + niasiini), Caduet (atorvastatiini + amlodipiini) ja Vytorin (simvastatiini + ezetimibi).

Vertailun vuoksi pravastatiini on yleensä vähemmän tehokas kuin monet muut kollegansa. Tämä johtuu siitä, että se sitoutuu vähemmän käytettävissä olevaan reseptoriin kohdesoluissa, mikä tarkoittaa, että enemmän lääkettä pysyy liikkeessä kuin estää aktiivisesti HMG-CoA: ta.

Vuoden 2017 katsauksen mukaanInternational Journal of Endocrinology and Metabolism,pravastatiini oli toiseksi vähiten tehokas statiini Lescolin vieressä sen kyvyn suhteen parantaa LDL-, HDL- ja triglyseriditasoja.

Tämän ei pitäisi viitata siihen, että pravastatiinilla ei ole paikkaa hoidossa. Se voi olla hyödyllinen paitsi lievää tai kohtalaista hyperkolesterolemiaa sairastavilla ihmisillä, mutta sitä voidaan käyttää myös silloin, kun lääkeresistenssi tai intoleranssi kehittyy toiselle statiinilääkkeelle.

Annostus

Pravastatiinitabletit ovat saatavana reseptillä 10 milligramman (mg), 20 mg, 40 mg ja 80 mg annoksina. Lääke on tarkoitettu käytettäväksi rajoitetun ruokavalion kanssa, jossa on vähän tyydyttyneitä rasvoja ja kolesterolia. Annostus vaihtelee iän mukaan seuraavasti:

• Aikuiset: 40 mg kerran päivässä, tarvittaessa 80 mg: aan
• Nuoret 14-18: 40 mg kerran päivässä
• Lapset 8--13: 20 mg kerran päivässä

Yleensä kestää noin neljä viikkoa, ennen kuin hoidon kaikki edut saavutetaan.

Muutokset

Pravastatiinia tulisi määrätä 10 mg: n aloitusannoksena kerran päivässä munuaissairautta sairastaville ihmisille lisävahinkojen riskin vähentämiseksi. Annosta voidaan sitten nostaa tarvittaessa (yleensä korkeintaan 20 mg: aan päivässä), kunhan munuaisten toiminta ei ole heikentynyt.

Säännölliset lipidipaneelin ja munuaisten toiminnan testit suoritettaisiin säännöllisesti hoitovasteen seuraamiseksi.

Annosta voidaan joutua pienentämään myös yli 75-vuotiailla aikuisilla, koska munuaisten vajaatoiminta on todennäköisempää. Samaan aikaan lääkäreiden olisi arvioitava, onko hoito edes tarkoituksenmukaista.

Yhdysvaltain ennaltaehkäisevien palvelujen työryhmän mukaan ei ole riittävästi näyttöä siitä, että statiinit ovat hyödyllisiä vanhuksille, joilla ei ole aiemmin ollut sydänkohtausta tai aivohalvausta.

Kuinka ottaa ja säilyttää

Pravastatiini voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman. Sillä on suhteellisen lyhyt lääkkeen puoliintumisaika (90 minuutista kahteen tuntiin), mikä tarkoittaa, että sinun on otettava se joka päivä, mieluiten samaan aikaan, jotta veressä pysyy optimaalinen pitoisuus.

Pravastatiini on suhteellisen stabiili, kun sitä säilytetään huoneenlämmössä. Sitä pidetään parhaiten 25 F: n lämpötilassa 77 F, mutta se on yleensä kunnossa lämpötiloissa 56 F (13 C) - 86 F (30 C). Lämpötilan lisäksi pravastatiini on herkkä auringon ultraviolettivalolle (UV). Liiallisen altistumisen välttämiseksi säilytä tabletteja alkuperäisessä valoa kestävässä astiassa.

Jos unohdat ottaa pravastatiiniannoksen ajoissa, ota se heti kun muistat. Jos se on lähellä seuraavan annoksen ajankohtaa, ohita unohtunut annos ja jatka normaalisti. Älä koskaan kaksinkertaista annoksia.

Sivuvaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, pravastatiini voi aiheuttaa haittavaikutuksia joillekin ihmisille. Mitä tulee riskeihin, 85-90 prosentilla statiinien käyttäjistä ei ole lainkaan sivuvaikutuksia, American College of Cardiology.

Yleinen

Yleisimmät haittavaikutukset (vähintään 2 prosentilla käyttäjistä) olivat:

• Päänsärky
• Lihassäryt
• Nivelkipu
• Pahoinvointi
• Oksentelu
• Ylähengitystieinfektio
• Ripuli

Suurin osa näistä haittavaikutuksista on heikkoja ja häviävät vähitellen kehosi sopeutuessa hoitoon. Muita harvinaisempia sivuvaikutuksia ovat punoitus, unettomuus, sukupuolen halun menetys, hiustenlähtö ja makuhäiriöt.

Vakava

Harvinaisissa tapauksissa statiinilääkkeet voivat aiheuttaa mahdollisesti vakavia sivuvaikutuksia. Monet näistä havaittiin vasta viime vuosina, kun FDA tarkasteli sekä kuluttajien että lääkäreiden käynnissä olevia valituksia. Vuonna 2015 FDA meni niin pitkälle, että se antoi erityisohjeet statiinilääkkeiden turvallisuudesta yleensä.

Joitakin vakavampia (vaikkakin harvinaisia) statiinien käyttöön liittyviä haittavaikutuksia ovat:

• Kohonnut glukoosi ja hemoglobiini A1C (Hb A1C) -tasot (lisäävät vastasyntyneen diabeteksen riskiä)
• Muistin menetys ja sekavuus
• Vaikea myopatia (lihasheikkous)
• Rabdomyolyysi (mahdollisesti hengenvaarallinen lihasvaurio)

Jotkut näistä haittavaikutuksista - erityisesti myopatia ja rabdomyolyysi - edellyttävät hoidon välitöntä lopettamista. Ota yhteys lääkäriisi, jos koet näitä tai muita epätavallisia oireita.

Erityisesti vakavien haittavaikutusten riski on suurempi ihmisillä, joilla on seuraavat riskitekijät:

• Naisena oleminen
• Pienempi kehon koko
• 80 vuotta tai enemmän
• Useiden kolesterolia alentavien lääkkeiden ottaminen
• Ottaa munuais- tai maksasairaus
• Alkoholin käyttö liikaa
• Neuromuskulaarinen tai hormonaalinen sairaus, kuten lihasdystrofia tai kilpirauhasen vajaatoiminta

Varoitukset ja vuorovaikutukset

Huumeiden vuorovaikutus on yleistä kaikkien lääkkeiden kanssa, mutta pravastatiinin kanssa monet yhteisvaikutukset voivat lisätä vakavan myopatian tai rabdomyolyysin riskiä. Huumeiden yhteisvaikutusten joukossa, joita on syytä varoa:

• Siklosporiini: alenna pravastatiinia 20 mg: aan päivässä, jos sitä käytetään yhdessä
• Klaritromysiini: rajaa pravastatiini 40 mg: aan päivässä, jos sitä käytetään yhdessä
• Kolkisiini: Pravastatiiniannosta voidaan joutua pienentämään
• Gemfibrotsiili: vältä käyttöä pravastatiinin kanssa
• Niasiini: Pravastatiiniannosta voidaan joutua pienentämään
• Muut statiinilääkkeet: välttää yhdessä käyttöä

Muut lääkkeet voivat lisätä pravastatiinipitoisuutta veressä (mikä johtaa toksisuuteen) tai päinvastoin vähentää pitoisuutta (vähentää lääkkeen tehokkuutta). Keskustele lääkärisi kanssa ennen pravastatiinin aloittamista, jos käytät jotain seuraavista lääkkeistä:

• Antasidit, kuten Tagamet (simetidiini)
• Sienilääkkeet, kuten flukonatsoli
• Sappia sitovat hartsit, kuten kolestyramiini ja kolestipoli
• Kalsiumkanavasalpaajat, kuten Verelan (verapamiili)
• HIV-lääkkeet, kuten Kaletra (ritonaviiri + lopinaviiri) tai Prezista (darunaviiri)

Joissakin tapauksissa vuorovaikutus voidaan välttää jakamalla annokset 4-6 tunnilla. Toisissa tapauksissa voidaan tarvita huumeiden korvaamista.

Maksa- tai munuaisvaurioiden välttämiseksi maksa- ja munuaisentsyymejä on seurattava rutiininomaisesti hoitoa edeltävästä tilanteesta riippumatta. Verensokeriasi ja Hb A1C: täsi on myös seurattava.Testit ovat suhteellisen halpoja eivätkä yleensä vaadi vakuutuksen ennakkolupaa. Keskustele etukäteen sairausvakuuttajasi kanssa vain varmistaaksesi.